Allopurinol voor jicht - verloop van de behandeling en duur, dosering en contra-indicaties

In 1739 schreef de Fransman Mosheron een verhandeling "Over de edele jicht en zijn deugden", maar tegenwoordig is er nauwelijks iemand die zichzelf met zo'n "voorrecht" wil markeren. Gebrek aan behandeling voor jicht kan tot invaliditeit leiden. Complexe therapie voor deze aandoening verschilt in duur, maar de tijd zal niet worden verspild als u Allopurinol voor jicht drinkt - een ontstekingsremmend medicijn dat een groot aantal positieve beoordelingen heeft van mensen die er een behandeling mee hebben ondergaan en de timing van cursussen en doseringen hebben waargenomen.

Wat is Allopurinol

De stof allopurinol is een remmer van xanthine-oxidase, een katalysator die de omzetting van xanthine in urinezuur bevordert. Het medicijn begint te worden gebruikt in het stadium waarin de tests hyperurikemie aangeven, dat wil zeggen een toename van het urinezuurgehalte in het bloed. Systemisch gebruik van het medicijn wordt noodzakelijk als hyperurikemie een complicatie heeft veroorzaakt, zoals jicht.

Allopurinol is verkrijgbaar in tabletvorm en bestaat uit 10 stuks in een blisterverpakking. Het geneesmiddel wordt verkocht in kartonnen dozen, elk met 3 of 5 blisters. Het medicijn kan worden aangeboden in flacons met een ondoorzichtige kleur, die 50 stuks (allopurinol 100 mg per tablet) of 30 stuks (300 mg werkzame stof per tablet) bevatten. Injectieflacons worden in een kartonnen doos geplaatst.

Behandeling van jicht met Allopurinol

Met een systematisch verhoogd urinezuurgehalte in het lichaam, ontwikkelt een persoon een pathologische aandoening (jicht) die verband houdt met de afzetting van zijn zouten - uraten in de weefsels. Symptomen van jicht komen tot uiting in de vorm van recidiverende acute artritis, ontsteking en pijnsyndromen. Allopurinol heeft een deprimerend effect op de vorming van uraat. Volgens beoordelingen is het medicijn niet bedoeld voor snelle pijnverlichting, maar voor de geleidelijke eliminatie van de oorzaak van pijnlijke manifestaties bij jicht.

Gebruiksaanwijzingen

Allopurinol wordt gebruikt om patiënten met de diagnose hyperurikemie te helpen die niet met een dieet kunnen worden gecorrigeerd. Het medicijn wordt ook gebruikt voor de volgende indicaties:

  • uraat urolithiasis;
  • uraat nefropathie;
  • uitscheiding van urinezuur;
  • behandeling van primaire of secundaire hyperurikemie van verschillende oorsprong;
  • aangeboren enzymatische insufficiëntie;
  • urolithiasisziekte;
  • de gevolgen van nierstenen (in de vorm van steenvorming);
  • bestraling, cytostatische therapie en behandeling met corticosteroïden;
  • preventie van hyperurikemie.

Samenstelling

Op grote schaal gepresenteerd in apotheekketens, heeft het medicijn een samenstelling die afhankelijk is van het gehalte aan de werkzame stof. Eén tablet bevat 100 mg allopurinol, is grijsachtig wit tot wit, plat van kleur. Gedetailleerde samenstelling:

  • allopurinol - 0,1 g;
  • lactosemonohydraat - 50 mg;
  • aardappelzetmeel - 32 mg;
  • povidon K25 - 6,5 mg;
  • talk - 6 mg;
  • magnesiumstearaat - 3 mg;
  • natriumcarboxymethylzetmeel - 2,5 mg.

Tabletten met allopurinol in een volume van 300 mg zijn grijswit tot wit, plat van vorm, aan de ene kant met risico, aan de andere kant - gegraveerd "E352". Naast de hoofdsubstantie bevat één tablet de volgende componenten:

  • microkristallijne cellulose - 52 mg;
  • natriumcarboxymethylzetmeel - 20 mg;
  • gelatine - 12 mg;
  • colloïdaal watervrij siliciumdioxide - 3 mg;
  • magnesiumstearaat - 3 mg.

farmachologisch effect

Het medicijn helpt de urinezuurconcentratie in de urine en het bloed te verminderen, wat de intensiteit van processen voor de afzetting van de kristallen vermindert. Onder invloed van allopurinol ondergaan reeds afgezette kristallen een geleidelijke oplossing. Met het medicijn kunt u de synthese van urinezuur verstoren (urostatisch effect), wat leidt tot een verlaging van het niveau in het lichaam.

De effectiviteit van de behandeling

Voordat u met de therapie begint, moet u de mogelijke contra-indicaties van het medicijn zorgvuldig bestuderen en deze vergelijken met de gezondheidstoestand. Alle twijfel moet worden opgelost door contact op te nemen met een specialist. Met strikte naleving van de instructies voor het nemen van het medicijn, zou verlichting na een paar maanden moeten verschijnen. Het medicijn heeft een cumulatief effect, dus het is belangrijk om alle gebruikscursussen te weerstaan. Als gevolg hiervan zullen het aantal en de helderheid van aanvallen en de snelheid van uraatafzetting merkbaar afnemen.

Hoe neemt u Allopurinol in voor jicht?

Tabletten voor jicht worden oraal ingenomen, via de orale methode, weggespoeld met water, zonder te kauwen of de dosis te verpletteren. Bij nier- en leverinsufficiëntie wordt de dosering van het geneesmiddel verlaagd en hangt af van de toestand van de patiënt, de creatinineklaring in het bloedserum. Tijdens de pilbehandeling is het belangrijk om voldoende hydratatie te behouden, veel water te drinken en een specifiek dieet te volgen om de normale urineproductie te behouden en de oplosbaarheid van uraat te vergroten.

Dosering

Allopurinol nemen voor jicht vindt plaats na het eten. Volwassenen en kinderen ouder dan 10 jaar krijgen een dagelijkse dosis van 100-300 mg / dag voorgeschreven. De aanvangsdosering is eenmaal daags 100 mg en wordt elke 1-3 weken geleidelijk verhoogd met 100 mg. De onderhoudsdosis wordt beschouwd als 200-600 mg / dag, in sommige gevallen schrijven artsen 600-800 mg / dag voor. Als de dagelijkse dosering hoger is dan 300 mg, wordt deze met regelmatige tussenpozen verdeeld in 2-4 doses..

De maximale enkelvoudige dosis is 300 mg, de maximale dagelijkse dosis is 800 mg. Kinderen van 3-6 jaar ontvangen een dosis op basis van lichaamsgewicht - 5 mg per kg gewicht, 6-10 jaar - 10 mg. Frequentiesnelheid - driemaal per dag, de maximale dagelijkse dosering mag niet hoger zijn dan 400 mg. Bij patiënten met een verminderde nierfunctie of chronisch nierfalen wordt de dosering elke 1-2 dagen met 100 mg verlaagd, met hemodialyse - 300-400 mg na elke sessie (2-3 keer per week). Het medicijn moet voorzichtig en niet abrupt worden stopgezet, zodat remissie langer aanhoudt.

Verloop en duur van de behandeling

Normalisatie van urinezuurspiegels in het bloed bij jicht wordt bereikt 4-6 maanden na aanvang van de inname van Allopurinol. Volgens beoordelingen kunnen aanvallen na 6-12 maanden worden gestopt, dezelfde tijd is nodig voor de resorptie van jichtige knopen in de gewrichten. U kunt tabletten gedurende 2-3 jaar innemen met korte onderbrekingen. Een onafhankelijke beslissing om te stoppen met innemen kan een verergering veroorzaken en alle behaalde resultaten van de therapie vernietigen.

Contra-indicaties

Er zijn een aantal contra-indicaties - factoren waarbij Allopurinol-pillen voor jicht verboden of niet aanbevolen worden door artsen vanwege gevaarlijke gevolgen voor het lichaam:

  • overgevoeligheid voor medicijncomponenten;
  • ernstige nierfunctiestoornis, leverziekte, verminderde creatinineklaring;
  • acute pijn en aanvallen van jicht;
  • zwangerschap;
  • kinderen tot drie jaar oud.

Bijwerkingen

Allopurinol kan gepaard gaan met zeldzame bijwerkingen als gevolg van lever- en nierfalen. Ongewenste gevolgen zijn als volgt:

  • furunculose;
  • aandoeningen van de lymfatische en bloedsomloop (bloedarmoede, agranulocytose, trombocytopenie, leukocytose, leukopenie, eosinofilie en aplasie);
  • immuunsysteem: overgevoeligheid (artralgie, koorts, afschilfering van de opperhuid, lymfadenopathie);
  • metabole processen (hyperlipidemie, diabetes mellitus);
  • depressie;
  • sufheid, hoofdpijn, paresthesie, neuropathie, verlies van mobiliteit;
  • visie (maculaire veranderingen, verslechtering van de kwaliteit van het gezichtsvermogen);
  • symptomen van angina pectoris;
  • verhoogde bloeddruk;
  • diarree, misselijkheid;
  • uit de galwegen en lever - hepatitis;
  • uitslag, Stevenson-Johnson-syndroom, epidermale necrolyse, verlies van haarkleur;
  • spierpijn;
  • hematurie, uremie, nierfalen;
  • erectiestoornissen, gynaecomastie.

Overdosis

Het nemen van 20 g Allopurinol wordt door het lichaam getolereerd zonder negatieve reacties. Soms kan een dosis lager dan de gespecificeerde dosis leiden tot een overdosis, die zich manifesteert door misselijkheid, diarree, duizeligheid. Langdurige inname van 200-400 mg tabletten / dag wordt gekenmerkt door huidreacties van intoxicatie, koorts, hepatitis. Om de tekenen van vergiftiging te elimineren, worden symptomatische en ondersteunende maatregelen, adequate hydratatie en hemodialyse genomen. Er is geen specifiek antidotum voor de uitscheiding van allopurinol en metabolische producten.

Allopurinol en alcoholcompatibiliteit

Artsen raden af ​​om allopurinol en alcohol te combineren, omdat alcoholische dranken het urinezuurgehalte in het lichaam verhogen, wat de ziekte alleen maar verergert. Allopurinol en alcohol zijn antagonisten. Het is onmogelijk om tegelijkertijd tabletten en ethanol te drinken, dit leidt tot het risico op duizeligheid, diarree, braken, apathie en toevallen. Bloeding van inwendige organen kan beginnen.

Analogen van geneesmiddelen

Er zijn weinig directe analogen van Allopurinol wat betreft het gehalte aan het actieve enzym. De meeste vervangingsmiddelen voor geneesmiddelen hebben een ander actief ingrediënt, maar het werkingsprincipe blijft hetzelfde. In de schappen van apotheken vindt u de volgende analogen van Allopurinol:

Allopurinol wordt verkocht door apotheken met een recept en kan worden besteld via een catalogus of gekocht bij een online winkel. De kosten van het geneesmiddel worden beïnvloed door het aantal tabletten in de verpakking. Apotheken in Moskou en St. Petersburg bieden medicijnen tegen de volgende prijzen:

Aantal tabletten, concentratie van de werkzame stof

Allopurinol - instructies voor gebruik

Registratie nummer:

Handelsnaam:

Internationale niet-eigendomsnaam:

Doseringsvorm:

Samenstelling

1 tablet van het medicijn bevat de werkzame stof: allopurinol - 300 mg; hulpstoffen: lactosemonohydraat (melksuiker) - 49 mg; microkristallijne cellulose - 20 mg; natriumcarboxymethylzetmeel (primogel) - 20 mg; voedselgelatine - 5 mg; magnesiumstearaat - 4 mg; colloïdaal siliciumdioxide (aerosil) - 2 mg.

Omschrijving

Ronde platcilindrische tabletten van witte of bijna witte kleur met afgeschuind en ingesneden.

Farmacotherapeutische groep:

anti-jichtmiddel - xanthine-oxidaseremmer

ATX-code: [М04АА01]

Farmacologische eigenschappen

Firmakodynamics
Allopurinol is een structureel analoog van hypoxanthine. Allopurinol en de belangrijkste actieve metaboliet, oxypurinol, remmen xanthine-oxidase, een enzym dat hypoxanthine omzet in xanthine en xanthine in urinezuur. Allopurinol verlaagt de concentratie urinezuur in zowel serum als urine. Het voorkomt dus de afzetting van urinezuurkristallen in de weefsels en / of bevordert het oplossen ervan. Naast het onderdrukken van purinekatabolisme bij sommige (maar niet alle) patiënten met hyperurikemie. er komt een grote hoeveelheid xanthine en hypoxanthine beschikbaar voor de vorming van purinebasen, wat leidt tot remming van de novo purinebiosynthese door een feedbackmechanisme, dat wordt veroorzaakt door remming van het enzym hypoxanthine-guaninefosforibosyltransferase. Andere metabolieten van allopurinol - allopurinol-riboside en oxypurinol-7-riboside.

Farmacokinetiek
Allopurinol wordt snel en goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal (tot 90%). Bij gebruik van een enkele dosis van het geneesmiddel bereikt de plasmaconcentratie binnen 1,5 uur een maximumniveau Ongeveer 20% van allopurinol en zijn metabolieten wordt via de darmen, 10%, via de nieren uitgescheiden. In de lever wordt allopurinol onder invloed van xanthine-oxidase omgezet in oxypurinol, dat ook de vorming van urinezuur remt. De eliminatiehalfwaardetijd van allopurinol is 1-2 uur. het wordt snel gemetaboliseerd tot oxypurinol en wordt uitgebreid uitgescheiden door de nieren via glomerulaire filtratie. De halfwaardetijd van oxypurinol is ongeveer 15 uur In de niertubuli wordt allopurinol actief geresorbeerd. Allopurinol en zijn metabolieten binden niet aan eiwitten en worden gedistribueerd in de interstitiële vloeistof. Het medicijn gaat over in de moedermelk.

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties
Bij nierfalen kan de klaring van allopurinol en oxypurinol aanzienlijk worden verlaagd, en daarom stijgen hun plasmaconcentraties. Daarom is bij patiënten met nierinsufficiëntie een overeenkomstige dosisverlaging vereist. Bij oudere patiënten is er geen significante leeftijdsgebonden verandering in de farmacokinetiek van allopurinol zonder verminderde nierfunctie.

Gebruiksaanwijzingen

Ziekten vergezeld van hyperurikemie (behandeling en preventie): jicht (primair en secundair), urolithiasis (met vorming van uraten). Hyperurikemie (primair en secundair), die optreedt bij ziekten die gepaard gaan met een verhoogde desintegratie van nucleoproteïnen en een toename van het gehalte aan urinezuur in het bloed, incl. met verschillende hematoblastose (acute leukemie, chronische myeloïde leukemie, lymfosarcoom, enz.), met cytostatische en radiotherapie van tumoren (ook bij kinderen), psoriasis, uitgebreide traumatische letsels als gevolg van enzymatische aandoeningen (Lesch-Nyhan-syndroom), en bij massale therapie met glucocorticosteroïden, wanneer, als gevolg van de intensieve afbraak van weefsels, de hoeveelheid purines in het bloed aanzienlijk toeneemt. Urinezuurnefropathie met verminderde nierfunctie (nierfalen). Terugkerende gemengde calciumoxalaat nierstenen (met uricosurie).

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor allopurinol of een ander onderdeel van het medicijn; Leverfalen; ernstig nierfalen (stadium van azotemie); primaire (idiopathische) hemochromatose; asymptomatische hyperurikemie, acute jichtaanval; lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose-galactosemalabsorptiesyndroom; zwangerschap, periode van borstvoeding, kinderen jonger dan 3 jaar.

Voorzichtig

Nierfalen, chronisch hartfalen, diabetes mellitus, arteriële hypertensie, leverfunctiestoornissen, hypothyreoïdie, ouderdom. Patiënten die angiotensine-converterend enzym (ACE) -remmers of diuretica gebruiken. Kinderen jonger dan 15 jaar (alleen voorgeschreven tijdens cytostatische therapie van leukemie en andere kwaadaardige ziekten, evenals symptomatische behandeling van enzymstoornissen).

Toepassing tijdens zwangerschap en borstvoeding

Er zijn geen betrouwbare onderzoeken geweest naar het gebruik van allopurinol tijdens zwangerschap en borstvoeding bij mensen. Allopurinol tijdens de zwangerschap mag alleen worden ingenomen zoals voorgeschreven door een arts en alleen bij afwezigheid van een therapeutisch alternatief, wanneer de ziekte een groter risico voor de foetus en de moeder vormt dan allopurinol. Als u allopurinol moet gebruiken tijdens het geven van borstvoeding, moet u beslissen of u stopt met het geven van borstvoeding of dat u het medicijn niet voorschrijft.

Wijze van toediening en dosering

Binnen. Het medicijn moet eenmaal daags na de maaltijd met veel water worden ingenomen. Als de dagelijkse dosis hoger is dan 300 mg of als symptomen van intolerantie uit het maagdarmkanaal worden waargenomen, moet de dosis worden verdeeld in verschillende doses.
Voor initiële therapie moet allopurinol eenmaal daags in verschillende doseringen (100 mg) worden gebruikt. Als deze dosis niet voldoende is om de concentratie van urinezuur in het bloedserum goed te verlagen, kan de dagelijkse dosis van het medicijn geleidelijk worden verhoogd totdat het gewenste effect is bereikt. Wees extra voorzichtig als uw nierfunctie verminderd is..
Bij het verhogen van de dosis allopurinol elke 1-3 weken, is het noodzakelijk om de concentratie urinezuur in het bloedserum te bepalen.
De aanbevolen dosis van het medicijn is 300-600 mg per dag met een matig beloop; 600-900 mg per dag in ernstige gevallen. De maximale dagelijkse dosis is 900 mg.
De aanbevolen dosis voor kinderen van 3 tot 10 jaar is 5-10 mg / kg / dag.
De aanbevolen dosis voor kinderen van 10 tot 15 jaar is 10-20 mg / kg / dag. De dagelijkse dosis van het medicijn mag niet hoger zijn dan 400 mg.
Allopurinol wordt zelden gebruikt bij pediatrische therapie. De uitzondering is maligne oncologische aandoeningen (vooral leukemie) en sommige enzymatische aandoeningen (bijvoorbeeld het Lesch-Nyhan-syndroom).
Aangezien allopurinol en zijn metabolieten door de nieren uit het lichaam worden uitgescheiden, kan een verminderde nierfunctie leiden tot het vasthouden van het geneesmiddel en zijn metabolieten in het lichaam, gevolgd door een verlenging van de halfwaardetijd van deze verbindingen uit het bloedplasma. Allopurinol en zijn derivaten worden door hemodialyse uit het lichaam verwijderd. Als hemodialysesessies 2-3 keer per week worden uitgevoerd, is het raadzaam om te bepalen of moet worden overgeschakeld op een alternatief therapieschema - 300-400 mg allopurinol nemen onmiddellijk na het einde van de hemodialysesessie (het geneesmiddel wordt niet ingenomen tussen hemodialysesessies).
Om de dosis van het medicijn aan te passen, is het noodzakelijk om de concentratie van urinezuurzouten in het bloedserum met optimale tussenpozen te beoordelen, evenals de concentratie van urinezuur en uraat in urine..

Overdosis

Symptomen: misselijkheid, braken, diarree, duizeligheid, oligurie. De meeste symptomen van een overdosis allopurinol kunnen worden verlicht door een toename van de renale excretie met overvloedige vochtinname en een overeenkomstige toename van de urineproductie.
Behandeling: geforceerde diurese; allopurinol en zijn metabolieten worden uitgescheiden tijdens hemodialyse en peritoneale dialyse.

Bijwerking

zeer zelden: furunculose.
Verstoringen van het bloed en het lymfestelsel:

zeer zelden: agranulocytose, aplastische anemie, trombocytopenie, granulocytose, leukopenie, leukocytose, eosinofilie en erytrocyten alleen aplasie.
Trombocytopenie, agranulocytose en aplastische anemie zijn zeer zelden gemeld, vooral bij mensen met een verminderde nier- en / of leverfunctie, wat de noodzaak van speciale voorzichtigheid bij deze patiëntenpopulaties onderstreept..
Immuunsysteemaandoeningen:

zeldzaam: overgevoeligheidsreacties;
zelden: ernstige overgevoeligheidsreacties, waaronder huidreacties met loslaten van de epidermis, koorts, lymfadenopathie, artralgie en (of) eosinofilie (inclusief Stevens-Johnson-syndroom en toxische epidermale necrolyse) (zie rubriek "Huidaandoeningen en onderhuidse weefsels")... Gelijktijdige vasculitis of weefselreacties kunnen verschillende manifestaties hebben, waaronder hepatitis, nierschade, acute cholangitis, xanthine calculi en, in zeer zeldzame gevallen, toevallen. Bovendien werd de ontwikkeling van anafylactische shock zeer zelden waargenomen. Als zich ernstige bijwerkingen ontwikkelen, moet de behandeling met allopurinol onmiddellijk worden stopgezet en niet worden hervat. Uitgestelde overgevoeligheid voor meerdere organen (bekend als DRESS) kan de volgende symptomen ontwikkelen in verschillende combinaties: koorts, huiduitslag, vasculitis, lymfadenopathie, pseudolymfoom, artralgie, leukopenie, eosinofilie, hepatosplenomegalie, veranderde leverfunctietesten verdwijnende galkanalen (vernietiging of verdwijning van de intrahepatische galkanalen). Als dergelijke reacties optreden tijdens een behandelingsperiode, moet Allopurinol onmiddellijk worden geannuleerd en nooit worden hervat..
Gegeneraliseerde overgevoeligheidsreacties ontwikkelden zich bij patiënten met een verminderde nier- en / of leverfunctie. Dergelijke gevallen waren soms dodelijk;
zeer zelden: angioimmunoblastische lymfadenopathie. Angioimmunoblastische lymfadenopathie wordt zeer zelden gediagnosticeerd na een lymfeklierbiopsie voor gegeneraliseerde lymfadenopathie. Angioimmunoblastische lymfadenopathie is omkeerbaar en neemt af na stopzetting van de behandeling met allopurinol.
Metabole en voedingsstoornissen:

zeer zelden: diabetes mellitus, hyperlipidemie.
Psychische aandoening:

zeer zelden: depressie.
Zenuwstelselaandoeningen:

zeer zelden: coma, verlamming, ataxie, neuropathie, paresthesie, slaperigheid, hoofdpijn, perverse smaak.
Overtredingen van het gezichtsorgaan:

zeer zelden: staar, gezichtsstoornissen, maculaire veranderingen.
Gehoorstoornissen en labyrintstoornissen:

zeer zelden: duizeligheid (duizeligheid).
Hartaandoeningen:

zeer zelden: angina pectoris, bradycardie.
Bloedvataandoeningen:

zeer zelden: verhoogde bloeddruk.
Maagdarmstelselaandoeningen:

onregelmatig: braken, misselijkheid, diarree;
Eerdere klinische studies hebben misselijkheid en braken waargenomen, maar recentere waarnemingen hebben bevestigd dat deze reacties geen klinisch significant probleem zijn en kunnen worden vermeden door allopurinol voor te schrijven na de maaltijd.
zeer zelden: herhaald bloederig braken, steatorroe, stomatitis, veranderingen in de frequentie van stoelgang.
Frequentie onbekend: buikpijn.
Lever- en galwegaandoeningen:

zeldzaam: asymptomatische verhoging van de leverenzymconcentratie (verhoogde niveaus van alkalische fosfatase en transaminasen in het serum);
zelden: hepatitis (inclusief necrotische en granulomateuze vormen).
Leverfunctiestoornissen kunnen optreden zonder duidelijke tekenen van gegeneraliseerde overgevoeligheid.
Huid- en onderhuidaandoeningen:

vaak: uitslag;
zelden: ernstige huidreacties: Stevens-Johnson-syndroom (STS) en toxische epidermale necrolyse (TEN);
zeer zelden: angio-oedeem, gelokaliseerde huiduitslag, alopecia, haarverkleuring.
Huidbijwerkingen komen het meest voor bij patiënten die allopurinol gebruiken. Tegen de achtergrond van medicamenteuze therapie kunnen deze reacties zich op elk moment ontwikkelen. Huidreacties kunnen jeuk, maculopapulaire en schilferende uitbarstingen omvatten. In andere gevallen kan purpura ontstaan. In zeldzame gevallen worden exfoliatieve huidlaesies (SS / TEN) waargenomen. Bij het optreden van dergelijke reacties moet de behandeling met allopurinol onmiddellijk worden stopgezet. Als de huidreactie mild is, kunt u na het verdwijnen van deze veranderingen doorgaan met het gebruik van allopurinol in een lagere dosis (bijvoorbeeld 50 mg per dag).
Vervolgens kan de dosis geleidelijk worden verhoogd. Bij herhaling van huidreacties dient de behandeling met allopurinol te worden gestaakt en niet langer te worden hervat, aangezien verdere toediening van het geneesmiddel kan leiden tot de ontwikkeling van ernstigere overgevoeligheidsreacties (zie "Immuunsysteemaandoeningen").
Volgens bestaande gegevens ontwikkelde angio-oedeem zich tijdens de behandeling met allopurinol zowel afzonderlijk als in combinatie met symptomen van een gegeneraliseerde overgevoeligheidsreactie.
Skeletspierstelsel- en bindweefselaandoeningen:

zeer zeldzaam: spierpijn.
Nier- en urinewegaandoeningen:

zeer zelden: hematurie, nierfalen, uremie;
frequentie onbekend: urolithiasis.
Voortplantingsstelsel- en borstaandoeningen:

zeer zelden: mannelijke onvruchtbaarheid, erectiestoornissen, gynaecomastie.
Algemene aandoeningen en aandoeningen op de injectieplaats:

zeer zelden: oedeem, algehele malaise, algemene zwakte, koorts.
Volgens de bestaande informatie ontwikkelde koorts zich tijdens de behandeling met allopurinol zowel in isolatie als in combinatie met symptomen van een gegeneraliseerde overgevoeligheidsreactie (zie "Immuunsysteemaandoeningen").
Mogelijke bijwerkingen gemeld

In het geval van bijwerkingen, inclusief die niet gespecificeerd in deze instructie, moet het medicijn worden stopgezet.
In de periode na registratie is alle informatie over mogelijke bijwerkingen belangrijk, omdat deze berichten helpen om de veiligheid van het medicijn constant te bewaken. Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg moeten alle vermoedelijke bijwerkingen melden bij de lokale geneesmiddelenbewakingsautoriteiten.

Interactie met andere geneesmiddelen

6-mercaptopurine en azathioprine
Azathioprine wordt gemetaboliseerd tot 6-mercaptopurine, dat wordt geïnactiveerd door het enzym xanthine-oxidase. In gevallen waarin therapie met 6-mercaptopurine of azathioprine wordt gecombineerd met allopurinol, dient aan patiënten slechts een kwart van de gebruikelijke dosis van 6-mercaptopurine of azathioprine te worden voorgeschreven, omdat remming van de xanthine-oxidase-activiteit de werkingsduur van deze verbindingen verlengt..
Vidarabine (adenine arabinoside)
In aanwezigheid van allopurinol wordt de halfwaardetijd van vidarabine verlengd. Bij gelijktijdig gebruik van deze medicijnen is het nodig om speciale waakzaamheid te betrachten met betrekking tot de versterkte toxische effecten van therapie..
Salicylaten en uricosurica
De belangrijkste actieve metaboliet van allopurinol is oxypurinol, dat op dezelfde manier door de nieren wordt uitgescheiden als urinezuurzouten. Vandaar geneesmiddelen met uricosurische activiteit zoals probenecide of hoge doses salicylaten. kan de uitscheiding van oxypurinol verbeteren. De verhoogde uitscheiding van oxypurinol gaat op zijn beurt gepaard met een afname van de therapeutische activiteit van allopurinol, maar de betekenis van dit type interactie moet in elk afzonderlijk geval afzonderlijk worden beoordeeld..
Chloorpropamide
Bij gelijktijdig gebruik van allopurinol en chloorpropamide neemt bij patiënten met een verminderde nierfunctie het risico op het ontwikkelen van langdurige hypoglykemie toe, aangezien in het stadium van tubulaire excretie allopurinol en chloorpropamide met elkaar concurreren.
Coumarinederivaten anticoagulantia
Bij gelijktijdig gebruik met allopurinol werd een toename van de effecten van warfarine en andere anticoagulantia van cumarinederivaten waargenomen. In dit opzicht is het noodzakelijk om de toestand van patiënten die gelijktijdig met deze geneesmiddelen worden behandeld zorgvuldig te volgen..
Fenytoïne
Allopurinol kan de oxidatie van fenytoïne in de lever remmen, maar de klinische betekenis van deze interactie is niet vastgesteld.
Theophylline
Het is bekend dat allopurinol het metabolisme van theofylline remt. Deze interactie kan worden verklaard door de deelname van xanthine-oxidase aan het proces van theofylline-biotransformatie in het menselijk lichaam. De theofyllineconcentratie in het serum moet worden gecontroleerd aan het begin van de gelijktijdige behandeling met allopurinol. evenals met een verhoging van de dosis van de laatste.
Ampicilline en Amoxicilline
Bij patiënten die gelijktijdig ampicilline of amoxicilline en allopurinol kregen, werd een verhoogde incidentie van huidreacties geregistreerd, vergeleken met patiënten die een dergelijke gelijktijdige behandeling niet kregen. De reden voor dit type geneesmiddelinteractie is niet vastgesteld. Bij patiënten die allopurinol krijgen, worden echter andere antibacteriële geneesmiddelen aanbevolen in plaats van ampicilline en amoxicilline..
Cytotoxische geneesmiddelen (cyclofosfamide, doxorubicine, bleomycine, procarbazine, mechloorethamine)
Bij patiënten die leden aan neoplastische aandoeningen (behalve leukemie) en allopurinol kregen, was er een verhoogde onderdrukking van de beenmergactiviteit door cyclofosfamide en andere cytotoxische geneesmiddelen. Volgens de resultaten van gecontroleerde onderzoeken met patiënten die cyclofosfamide, doxorubicine, bleomycine, procarbazine en / of mechloorethamine (chloormethinehydrochloride) kregen, verhoogde de gelijktijdige behandeling met allopurinol het toxische effect van deze cytotoxische geneesmiddelen echter niet.
Cyclosporine
Volgens sommige rapporten kan de concentratie cyclosporine in het bloedplasma toenemen bij gelijktijdige behandeling met allopurinol. Bij gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid om de toxiciteit van cyclosporine te verhogen.
Didanosine
Bij gezonde vrijwilligers en met hiv geïnfecteerde patiënten die didanosine kregen, werd op de achtergrond van gelijktijdige behandeling met allopurinol (300 mg per dag) een verhoging van de Cmax (maximale geneesmiddelconcentratie in bloedplasma) en AUC (gebied onder de concentratie-tijdcurve) van didanosine ongeveer tweemaal waargenomen. De halfwaardetijd van didanosine veranderde niet. Over het algemeen wordt gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen niet aanbevolen. Als gelijktijdige behandeling onvermijdelijk is, kan een dosisverlaging van didanosine en nauwlettend toezicht op de toestand van de patiënt nodig zijn.
ACE-remmers
Het gelijktijdige gebruik van een ACE-remmer met allopurinol gaat gepaard met een verhoogd risico op het ontwikkelen van leukopenie, daarom moeten deze geneesmiddelen met voorzichtigheid worden gecombineerd.
Thiazide diuretica
Gelijktijdig gebruik van thiazidediuretica, inclusief hydrochloorthiazide, kan het risico op overgevoeligheidsbijwerkingen geassocieerd met allopurinol verhogen, vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie.

speciale instructies

Overgevoeligheidssyndroom. SSD en verwarmingselement
Bij het gebruik van allopurinol zijn er meldingen geweest van de ontwikkeling van levensbedreigende huidreacties, zoals het Stevens-Johnson-syndroom en toxische epidermale necrolyse (SJS / TEN). Patiënten moeten worden geïnformeerd over de symptomen van deze reacties (progressieve huiduitslag, vaak met blaasjes en mucosale laesies) en zorgvuldig worden gecontroleerd op hun ontwikkeling. Meestal ontwikkelen SJS / TEN zich in de eerste weken na inname van het medicijn. Als tekenen en symptomen van SJS / TEN aanwezig zijn, moet Allopurinol onmiddellijk worden stopgezet en niet langer worden voorgeschreven!
De manifestatie van overgevoeligheidsreacties op allopurinol kan heel verschillend zijn, waaronder maculopapulair exantheem, overgevoeligheidssyndroom (DRESS) en SD / TEN. Deze reacties zijn een klinische diagnose en hun klinische manifestaties dienen als basis voor het nemen van passende beslissingen. De behandeling met allopurinol moet onmiddellijk worden stopgezet als huiduitslag of andere manifestaties van een overgevoeligheidsreactie optreden. Hervat de therapie niet bij patiënten met overgevoeligheidssyndroom en SJS / TEN.
Corticosteroïden kunnen worden gebruikt om overgevoelige huidreacties te behandelen.
Chronische nierfunctiestoornis
Patiënten met chronische nierinsufficiëntie hebben een groter risico op het ontwikkelen van overgevoeligheidsreacties geassocieerd met allopurinol, inclusief SS / TEN.
Allel HLA-B * 5801
Er werd gevonden dat de aanwezigheid van het HLA-B * 5801-allel geassocieerd is met de ontwikkeling van een syndroom van overgevoeligheid voor allopurinol en SS / TEN. De frequentie van de aanwezigheid van het HLA-B * 5801-allel is verschillend in verschillende etnische groepen en kan 20% bereiken bij de Han-Chinese bevolking, ongeveer 12% bij Koreanen en 1-2% bij Japanse en Europeanen. Het gebruik van genotypering voor besluitvorming over allopurinoltherapie is niet onderzocht. Als bekend is dat een patiënt drager is van het HLA-B * 5801-allel, mag allopurinol alleen worden voorgeschreven als de voordelen van de behandeling opwegen tegen de risico's. De ontwikkeling van overgevoeligheidssyndroom en SJS / TEN moet nauwlettend worden gevolgd. De patiënt moet worden geïnformeerd over de noodzaak van onmiddellijke stopzetting van de behandeling bij het eerste optreden van dergelijke symptomen..
Verminderde lever- en nierfunctie
Bij de behandeling van patiënten met een verminderde nier- of leverfunctie moet de dosis allopurinol worden verlaagd. Patiënten die worden behandeld voor hypertensie of hartfalen (bijvoorbeeld patiënten die diuretica of ACE-remmers gebruiken) kunnen gelijktijdig een verminderde nierfunctie ervaren, daarom moet allopurinol met voorzichtigheid worden gebruikt bij deze groep patiënten.
Asymptomatische hyperurikemie alleen is geen indicatie voor het gebruik van allopurinol. In dergelijke gevallen kan verbetering van de toestand van patiënten worden bereikt door veranderingen in de voeding en vochtinname, terwijl de onderliggende oorzaak van hyperurikemie wordt geëlimineerd..
Acute jichtaanval.
Allopurinol mag niet worden gebruikt totdat een acute jichtaanval volledig is gestopt, omdat dit een extra verergering van de ziekte kan veroorzaken.
Net als bij behandeling met uricosurica kan het starten van de behandeling met allopurinol een acute jichtaanval veroorzaken. Om deze complicatie te voorkomen, wordt profylactische therapie met niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen of colchicine aanbevolen gedurende ten minste één maand voorafgaand aan de benoeming van allopurinol. Details van aanbevolen doseringen, waarschuwingen en voorzorgsmaatregelen zijn te vinden in de relevante literatuur.
Als zich tijdens de behandeling met allopurinol een acute jichtaanval ontwikkelt, moet het medicijn met dezelfde dosis worden voortgezet en moet een geschikt niet-steroïdaal ontstekingsremmend medicijn worden voorgeschreven om de aanval te behandelen.
Xanthine-afzettingen
In gevallen waarin de vorming van urinezuur aanzienlijk wordt verhoogd (bijvoorbeeld kwaadaardige tumorpathologie en geschikte therapie tegen kanker, Lesch-Nyhan-syndroom), kan de absolute concentratie xanthine in de urine in zeldzame gevallen aanzienlijk toenemen, wat bijdraagt ​​aan de afzetting van xanthine in de weefsels van de urinewegen. De kans op afzetting van xanthine in weefsels kan worden geminimaliseerd door voldoende hydratatie om een ​​optimale verdunning van urine te garanderen.
Opname van urinezuurrekening
Adequate therapie met allopurinol kan leiden tot het oplossen van grote stenen uit urinezuur in het nierbekken, maar de kans dat deze stenen in de urineleiders klemmen is klein.
Hemochromatose
Het belangrijkste effect van allopurinol bij de behandeling van jicht is het onderdrukken van de activiteit van het enzym xanthine-oxidase. Xanthine-oxidase kan een rol spelen bij de vermindering en uitscheiding van ijzer dat in de lever wordt afgezet. Er zijn geen studies die de veiligheid van allopurinoltherapie bij de hemochromatosepopulatie aantonen. Allopurinol moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met hemochromatose, evenals bij hun bloedverwanten..
Lactose
Elke tablet Allopurinol van 300 mg bevat 49 mg lactose. Daarom mag dit geneesmiddel niet worden ingenomen door patiënten met zeldzame erfelijke galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie en glucose-galactosemalabsorptiesyndroom.

Impact op de rijvaardigheid

Allopurinol wordt met voorzichtigheid gebruikt bij patiënten van wie de activiteiten een hoge concentratie van aandacht en snelle psychomotorische reacties vereisen. De arts moet de mate van beperking of verbod op het besturen van voertuigen en het werken met mechanismen voor elke patiënt afzonderlijk bepalen..

Vrijgaveformulier

300 mg tabletten. 10 tabletten in een blisterstrip of 30 of 50 tabletten in een pot met lichtafschermend glas.
Elk blikje of 3 of 5 blisterverpakkingen samen met instructies voor gebruik in een kartonnen doos.

Opslag condities

Bewaar op een donkere plaats bij een temperatuur van maximaal 30 ° С.
Buiten het bereik van kinderen bewaren.

Allopurinol-EGIS

Allopurinol-EGIS: instructies voor gebruik en beoordelingen

Latijnse naam: Allopurinol-EGIS

ATX-code: M04AA01

Actief ingrediënt: allopurinol (Allopurinol)

Producent: CJSC "Pharmaceutical Plant" EGIS "(Hongarije)

Beschrijving en foto bijgewerkt: 30.11.2018

Prijzen in apotheken: vanaf 88 roebel.

Allopurinol-EGIS - geneesmiddel tegen jicht, heeft een hypouricemisch effect.

Vorm en compositie vrijgeven

Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van tabletten: grijswit of wit, rond, plat, met een afschuining, weinig of geen geur, een scheidingslijn aan één kant en gravure "E 351" (dosering 100 mg) of "E 352" (dosering 300 mg) naar een andere (dosering 100 mg: 50 stuks in een bruine glazen fles, in een kartonnen doos 1 fles; dosering 300 mg: 30 stuks in een bruine glazen fles, in een kartonnen doos 1 fles; elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Allopurinol-EGIS).

1 tablet bevat:

  • actief ingrediënt: allopurinol - 100 of 300 mg;
  • hulpcomponenten: dosering 100 mg - povidon K25, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat, aardappelzetmeel, natriumcarboxymethylzetmeel (type A), talk; dosering van 300 mg - gelatine, magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose, watervrij colloïdaal siliciumdioxide, natriumcarboxymethylzetmeel (type A).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamica

Allopurinol-EGIS is een medicijn met jicht en hypourememische werking. Het actieve bestanddeel is een structureel analoog van hypoxanthine. Het werkingsmechanisme van het medicijn is te danken aan de eigenschap van allopurinol en oxypurinol, de belangrijkste actieve metaboliet, om xanthine-oxidase te remmen. Xanthine-oxidase is een enzym dat nodig is om hypoxanthine om te zetten in xanthine en xanthine in urinezuur.

Door de concentratie van urinezuur in bloedserum en urine te helpen verminderen, voorkomt allopurinol de afzetting van urinezuurkristallen in weefsels, inclusief het versterken van hun oplossing. Naast de onderdrukking van purinekatabolisme, is bij patiënten met hyperurikemie (niet alle, slechts enkele) een grote hoeveelheid hypoxanthine en xanthine betrokken bij de re-vorming van purinebasen. Dit veroorzaakt remming van de novo-purinebiosynthese door het feedbackmechanisme, dat wordt veroorzaakt door remming van het enzym hypoxanthine-guaninefosforibosyltransferase.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt allopurinol snel geabsorbeerd vanuit het bovenste maagdarmkanaal. De werkzaamheid bij orale toediening wordt bevestigd door de resultaten van farmacokinetische onderzoeken. In het bloed wordt allopurinol bepaald na 0,5-1 uur en de maximale concentratie (Cmax) bereikt 1,5 uur na inname. De biologische beschikbaarheid van allopurinol varieert van 67 tot 90%. Na het bereiken van Cmax het niveau van allopurinol neemt snel af, na 6 uur vanaf het moment van toediening in het bloedplasma wordt het alleen gevonden in sporenconcentraties.

Allopurinol bindt praktisch niet aan bloedplasma-eiwitten.

Lijkt Vd (distributievolume) is ongeveer 1,6 l / kg. Dit duidt op een vrij uitgesproken opname van het geneesmiddel door weefsels. Aangenomen wordt dat de hoogste accumulatie van allopurinol en zijn belangrijkste actieve metaboliet (oxypurinol) plaatsvindt in het darm- en leverslijmvlies, hier wordt de hoge activiteit van xanthine-oxidase geregistreerd.

De biotransformatie van allopurinol verloopt onder invloed van xanthine-oxidase en aldehyde-oxidase met de vorming van een metaboliet van oxypurinol, die de activiteit van xanthine-oxidase onderdrukt. Cmax oxypurinol in het bloedplasma wordt na 3-5 uur bereikt. Het wordt gekenmerkt door een minder uitgesproken remmende activiteit tegen xanthine-oxidase, maar een langzamere afname van het concentratieniveau in het bloed en een langere halfwaardetijd (T1/2) vergeleken met allopurinol. Deze eigenschappen van oxypurinol bepalen het behoud van een effectieve onderdrukking van xanthine-oxidase-activiteit binnen 24 uur na inname van Allopurinol-EGIS in een enkele dagelijkse dosis. Bij normale nierfunctie stijgt het oxypurinolgehalte in het bloedplasma langzaam tot een evenwichtsconcentratie is bereikt. Na inname van 300 mg allopurinol per dag ligt de concentratie in het bloedplasma gewoonlijk tussen 5 en 10 mg / l.

Naast oxypurinol zijn allopurinolmetabolieten allopurinol-riboside en oxypurinol-7-riboside.

70% van de dagelijkse dosis allopurinol in de vorm van oxypurinol en ongeveer 10% in ongewijzigde vorm wordt via de nieren uitgescheiden. De rest (

20%) wordt onveranderd via de darmen uitgescheiden. T1/2 allopurinol is 1-2 uur, oxypurinol - van 13 tot 30 uur.

Bij een verminderde nierfunctie wordt de eliminatie van het geneesmiddel aanzienlijk vertraagd, bij langdurige therapie kan dit leiden tot een verhoging van de concentratie allopurinol en oxypurinol in het bloedplasma. Daarom moet bij patiënten met een verminderde nierfunctie een verlaagde dosis allopurinol worden gebruikt voor de behandeling. Houd er rekening mee dat allopurinol en de derivaten ervan tijdens hemodialyse uit het lichaam worden verwijderd..

Voor oudere patiënten is dosisaanpassing niet vereist, op voorwaarde dat er geen gelijktijdige nierpathologie is.

Gebruiksaanwijzingen

Het gebruik van Allopurinol-EGIS is geïndiceerd voor de onderdrukking van de vorming van urinezuur en zijn zouten onder de volgende omstandigheden, wat gepaard kan gaan met de ophoping van urinezuur en zijn zouten:

  • idiopathische jicht;
  • urolithiasis, vergezeld van de vorming van 2,8-dihydroxyadenine (2,8-DHA) -stenen uit urinezuur vanwege een verminderde activiteit van adeninefosforibosyltransferase;
  • acute urinezuurnefropathie;
  • hyperurikemie, waarvan het spontane optreden wordt veroorzaakt door tumorziekten en myeloproliferatief syndroom met een hoge mate van celvernieuwing of na cytotoxische therapie;
  • enzymatische aandoeningen, die gepaard gaan met overproductie van urinezuurzouten, waaronder het Lesch-Nychen-syndroom, verminderde activiteit van hypoxanthine-guaninefosforibosyltransferase, glucose-6-fosfatase (inclusief glycogenose), adeninefosforibosyltransferase, verhoogde activiteit van fosforibosylpyrofosfaatpyrofosfaat.

Bovendien wordt Allopurinol-EGIS voorgeschreven aan patiënten met hyperuricosurie voor de preventie en behandeling van urolithiasis, vergezeld van de vorming van gemengde calciumoxalaatstenen, waarbij voeding en verhoogde vochtinname niet het gewenste resultaat gaven.

Contra-indicaties

  • acute aanval van jicht;
  • Leverfalen;
  • stadium van azotemie van chronisch nierfalen;
  • primaire hemochromatose;
  • asymptomatische hyperurikemie;
  • periode van zwangerschap;
  • borstvoeding;
  • leeftijd tot 3 jaar;
  • overgevoeligheid voor medicijncomponenten.

Bovendien zijn Allopurinol-EGIS 100 mg tabletten gecontra-indiceerd voor patiënten met erfelijke galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose-galactosemalabsorptiesyndroom.

Het wordt aanbevolen om Allopurinol EGIS met voorzichtigheid voor te schrijven in geval van leverfunctiestoornissen, hypothyreoïdie, diabetes mellitus, arteriële hypertensie, gelijktijdige therapie met angiotensine-converting enzyme (ACE) -remmers, diuretica, op hoge leeftijd.

Voor kinderen onder de 15 jaar is het gebruik van het medicijn alleen geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van enzymstoornissen of tijdens de periode van cytostatische therapie van leukemie en andere maligne neoplasmata.

Allopurinol-EGIS, instructies voor gebruik: methode en dosering

Allopurinol-EGIS-tabletten worden na de maaltijd oraal ingenomen en met veel water weggespoeld.

Afhankelijk van het doseringsregime moeten Allopurinol-EGIS-tabletten 100 mg of 300 mg worden gebruikt.

De voorgeschreven dosis wordt eenmaal daags ingenomen. In gevallen waarin de dagelijkse dosis hoger is dan 300 mg of de patiënt symptomen van gastro-intestinale intolerantie heeft, moet de voorgeschreven dosis in verschillende doses worden ingenomen.

  • volwassenen: de aanvangsdosis is eenmaal daags 100 mg. Bij onvoldoende klinische actie (als het niveau van urinezuurconcentratie in het bloedserum hoog blijft), wordt een geleidelijke verhoging van de dagelijkse dosis van het geneesmiddel aangetoond totdat het gewenste effect is bereikt. Bij een mild verloop van de ziekte is de dagelijkse dosis Allopurinol-EGIS gewoonlijk 100-200 mg, met een matig beloop - 300-600 mg, met een ernstig beloop - 700-900 mg. Bij het bepalen van de individuele dosis kan rekening worden gehouden met het lichaamsgewicht van de patiënt. In dit geval moet de dagelijkse dosis allopurinol liggen tussen 2 en 10 mg per 1 kg patiëntgewicht;
  • kinderen van 3 tot 10 jaar oud: met een snelheid van 5-10 mg per 1 kg lichaamsgewicht van het kind per dag;
  • kinderen van 10 tot 15 jaar: 10-20 mg per 1 kg lichaamsgewicht per dag. De maximale dagelijkse dosis is 400 mg.

Als de voorgeschreven dosis lager is dan 100 mg, kunnen met behulp van de scheidingsrisico's op de tablet twee doses van elk 50 mg worden verkregen.

Voor de behandeling van oudere patiënten moet de minimale effectieve dosis Allopurinol-EGIS worden gebruikt.

Voorzichtigheid is geboden bij het kiezen van een dosis bij patiënten met een verminderde nierfunctie, vooral bij ouderen. Verhoging van de dosis allopurinol moet gepaard gaan met regelmatige controle van de serum urinezuurconcentratie met tussenpozen van 7-21 dagen.

Bij ernstig nierfalen en andere nierpathologieën, waaronder een verminderde nierfunctie als gevolg van de ontwikkeling van acute urinezuurnefropathie, mag de dosis allopurinol niet hoger zijn dan 100 mg eenmaal per dag of met intervallen van meer dan een dag. Het is wenselijk dat de dosis Allopurinol-EGIS het concentratieniveau van oxypurinol in het bloedplasma onder 100 μmol / l (15,2 mg / l) houdt..

Als de patiënt hemodialyse ondergaat met een interval tussen de sessies van 1-3 dagen, is het raadzaam om te overwegen over te schakelen op een alternatief therapieschema, waarbij allopurinol wordt ingenomen in een dosis van 300–400 mg onmiddellijk na een hemodialysesessie. In dit geval wordt Allopurinol-EGIS niet ingenomen tussen hemodialysesessies..

In het geval van een verminderde nierfunctie is bijzondere voorzichtigheid geboden als de therapie moet worden gecombineerd met thiazidediuretica. De laagste effectieve dosis allopurinol moet worden gebruikt en de nierfunctie moet nauwlettend worden gecontroleerd.

Voor de behandeling van patiënten met een verminderde leverfunctie moet een verlaagde dosis van het geneesmiddel worden gebruikt en moeten laboratoriumindicatoren van de leverfunctie in een vroeg stadium van de therapie worden gecontroleerd.

Bij patiënten met tumorziekten, het Lesch-Nyhan-syndroom en andere aandoeningen die gepaard gaan met een toename van het metabolisme van urinezuurzouten, wordt de bestaande hyperurikemie en (of) hyperuricosurie gecorrigeerd voordat de cytotoxische therapie met allopurinol begint. De dosis Allopurinol-EGIS moet binnen het bereik van de ondergrens van de aanbevolen dosering liggen. Voldoende hydratatie wordt aanbevolen om een ​​optimale diurese en urine-alkalisatie te behouden, wat de oplosbaarheid van urinezuur en zijn zouten verhoogt.

Om de dosis Allopurinol-EGIS aan te passen, is het noodzakelijk om regelmatig het niveau van urinezuurzouten in bloedserum, de concentratie van urinezuur en uraat in urine te beoordelen, met inachtneming van het optimale interval tussen studies..

Bijwerkingen

  • infecties en parasitaire ziekten: zeer zelden - furunculose;
  • van het immuunsysteem: zelden - overgevoeligheidsreacties; zelden - ernstige overgevoeligheidsreacties (huidreacties met loslaten van de epidermis, koorts, lymfadenopathie, artralgie en / of eosinofilie, waaronder Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse), gelijktijdige vasculitis / huidreacties, waarvan de manifestaties hepatitis kunnen zijn, acute cholangitis, nierschade, xanthine calculi, in vrij zeldzame gevallen - convulsies; zeer zelden - de ontwikkeling van anafylactische shock. Met het overgevoeligheidssyndroom voor geneesmiddelen zorgen verschillende combinaties van symptomen zoals huiduitslag, lymfadenopathie, artralgie, eosinofilie, veranderingen in levertestresultaten, hepatosplenomegalie, leukopenie, pseudolymfoom, vasculitis, koorts en het verdwijnen van het galkanaalsyndroom (deze reacties) ervoor dat de behandeling met geneesmiddelen wordt stopgezet... Bij patiënten met een verminderde nier- / leverfunctie waren er gevallen van ontwikkeling van gegeneraliseerde overgevoeligheidsreacties (soms fataal), zeer zelden - angioimmunoblastische lymfadenopathie;
  • van het bloed- en lymfestelsel: zeer zelden - leukopenie, leukocytose, aplastische anemie, agranulocytose, trombocytopenie, granulocytose, eosinofilie en aplasie gerelateerd aan erytrocyten;
  • vanaf de zijkant van het hart: zeer zelden - bradycardie, angina pectoris;
  • vanaf de zijkant van de bloedvaten: zeer zelden - verhoogde bloeddruk (BP);
  • van de stofwisseling en voeding: zeer zelden - hyperlipidemie, diabetes mellitus;
  • psychische stoornissen: zeer zelden - depressie;
  • aan de kant van het gezichtsorgaan: zeer zelden - visuele stoornissen, cataracten, maculaire veranderingen;
  • aan de kant van het orgaan van gehoor en labyrintische aandoeningen: zeer zelden - duizeligheid, waaronder duizeligheid;
  • van het zenuwstelsel: zeer zelden - vervorming van smaak, slaperigheid, hoofdpijn, paresthesie, ataxie, neuropathie, coma, verlamming;
  • uit het maagdarmkanaal: zelden - misselijkheid, braken, diarree; zeer zelden - stomatitis, herhaald bloederig braken, veranderingen in de frequentie van stoelgang, steatorroe; frequentie niet vastgesteld - buikpijn;
  • van het hepatobiliaire systeem: zelden - een asymptomatische toename van het niveau van alkalische fosfatase en de concentratie van levertransaminasen in het bloedserum; zelden - hepatitis (inclusief necrotische en granulomateuze vormen);
  • dermatologische reacties: vaak - uitslag; zelden - toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnson-syndroom; zeer zelden - lokale uitslag, angio-oedeem, haarverkleuring, alopecia;
  • uit de urinewegen: zeer zelden - uremie, nierfalen, hematurie; frequentie niet vastgesteld - urolithiasis;
  • van het voortplantingssysteem en de borst: zeer zelden - erectiestoornissen, onvruchtbaarheid bij mannen, gynaecomastie;
  • aan de kant van het bewegingsapparaat en bindweefsel: zeer zelden - spierpijn;
  • algemene aandoeningen: zeer zelden - algemene zwakte, algemene malaise, oedeem, koorts.

Overdosis

Symptomen: misselijkheid, braken, duizeligheid, diarree. Een aanzienlijke overdosis allopurinol kan een uitgesproken remming van de xanthine-oxidase-activiteit veroorzaken, die, zonder duidelijke manifestaties, de gelijktijdige behandeling met 6-mercaptopurine, azathioprine en andere geneesmiddelen kan beïnvloeden.

Behandeling: voor de eliminatie van allopurinol en zijn derivaten in de urine, is het noodzakelijk passende maatregelen te nemen om een ​​optimale diurese te behouden, inclusief de benoeming van hemodialyse indien klinisch geïndiceerd. Er is geen specifiek antidotum voor allopurinol.

speciale instructies

De frequentie van bijwerkingen bij monotherapie verschilt van die bij het gebruik van Allopurinol-EGIS in combinatie met andere geneesmiddelen, daarnaast hangt het af van de dosis van het geneesmiddel en de toestand van de nier- en leverfunctie bij de patiënt.

Behandeling met allopurinol moet onmiddellijk worden stopgezet als zich vertraagde overgevoeligheidsreacties voor meerdere organen (of overgevoeligheidssyndroom voor geneesmiddelen) voordoen en mag nooit worden hervat. De manifestatie van het syndroom kan een andere combinatie zijn van de volgende symptomen: huiduitslag, koorts, vasculitis, artralgie, lymfadenopathie, pseudolymfoom, leukopenie, hepatosplenomegalie, eosinofilie, verminderde leverfunctietestresultaten, verdwijnend galwegsyndroom.

Houd er rekening mee dat bij patiënten met een verminderde nier- en / of leverfunctie de ontwikkeling van gegeneraliseerde overgevoeligheidsreacties fataal kan zijn.

De ontwikkeling van leverfunctiestoornissen kan optreden zonder duidelijke tekenen van gegeneraliseerde overgevoeligheid.

Meestal treden tegen de achtergrond van het gebruik van allopurinol bijwerkingen van de huid op, die zich meestal manifesteren door jeuk, maculopapulaire of schilferende uitslag, paars, in zeldzame gevallen - exfoliatieve huidlaesies (toxische epidermale necrolyse of Stevens-Johnson-syndroom). Als huidreacties optreden, moet de behandeling met allopurinol onmiddellijk worden stopgezet. Als ze mild waren, wordt de behandeling na het verdwijnen van de symptomen hervat met een lagere dosis allopurinol, die indien nodig geleidelijk kan worden verhoogd. Bij herhaling van huidreacties is de patiënt gecontra-indiceerd voor verder gebruik van allopurinol.

De manifestatie van reacties van individuele intolerantie voor allopurinol is een klinische diagnose die gepaste beslissingen vereist..

Angioimmunoblastische lymfadenopathie neemt af na stopzetting van de behandeling met allopurinol.

Er werd een verband gelegd tussen de aanwezigheid van het HGA-B * 5801-allel bij de patiënt en de ontwikkeling van overgevoeligheidsreacties op allopurinol. Als daarom bekend is dat de patiënt drager is van het HGA-B * 5801-allel, mag Allopurinol-EGIS alleen worden voorgeschreven in gevallen waarin het verwachte effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico. In dit geval moet de patiënt worden geïnformeerd over de symptomen van de ontwikkeling van het overgevoeligheidssyndroom, toxische epidermale necrolyse en het Stevens-Johnson-syndroom en de noodzaak om onmiddellijk te stoppen met het nemen van pillen bij de eerste tekenen van hun uiterlijk..

Naast het aanpakken van de onderliggende oorzaak van hyperurikemie, moeten veranderingen in de voeding en vochtinname worden aangebracht om patiënten met asymptomatische hyperurikemie te verbeteren..

Aan het begin van het gebruik van allopurinol kan een acute aanval van jicht optreden. Om deze complicatie te voorkomen, wordt aanbevolen om minstens 30 dagen vóór de benoeming van Allopurinol-EGIS profylactische therapie uit te voeren met colchicine of niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's). Bij de ontwikkeling van een acute jichtaanval tijdens de behandeling met allopurinol, moet de toediening met dezelfde dosis worden voortgezet en moet daarnaast een geschikte NSAID worden voorgeschreven.

Met maligne neoplasmata en geschikte antitumortherapie, het Lesch-Nychen-syndroom, wordt de vorming van urinezuur versterkt, in zeldzame gevallen veroorzaakt dit een significante toename van de absolute concentratie van xanthine in de urine en de afzetting van xanthine in de weefsels van de urinewegen. Om de kans op deze complicatie te voorkomen of te minimaliseren, moet de patiënt voldoende hydratatie krijgen voor een optimale verdunning van urine.

Tegen de achtergrond van een adequate therapie met allopurinol is het mogelijk om grote stenen uit urinezuur in het nierbekken op te lossen, maar het is onwaarschijnlijk dat ze in de urineleiders blijven steken..

Vanwege het feit dat het effect van allopurinol de inhoud en uitscheiding van in de lever afgezet ijzer kan beïnvloeden, moeten patiënten met hemochromatose (inclusief hun bloedverwanten) het geneesmiddel met voorzichtigheid voorgeschreven krijgen.

Invloed op de rijvaardigheid en complexe mechanismen

Tijdens de periode dat Allopurinol-EGIS wordt ingenomen, moeten patiënten weigeren voertuigen en complexe mechanismen te besturen gedurende een periode die lang genoeg is om ervoor te zorgen dat er geen bijwerkingen zoals sufheid, duizeligheid (duizeligheid), ataxie zijn..

Toepassing tijdens zwangerschap en borstvoeding

Het gebruik van Allopurinol-EGIS is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding..

Een uitzondering tijdens de zwangerschap is wanneer het gebruik van het medicijn minder bedreigend is voor de moeder en de foetus dan de ziekte zelf, en er zijn geen minder gevaarlijke alternatieve behandelingsmethoden.

Gebruik bij kinderen

Het gebruik van Allopurinol-EGIS bij kinderen jonger dan 15 jaar is alleen geïndiceerd voor symptomatische behandeling van enzymstoornissen of tijdens de periode van cytostatische therapie van leukemie en andere maligne neoplasmata.

Het gebruik van tabletten voor de behandeling van kinderen onder de drie jaar is gecontra-indiceerd.

Met verminderde nierfunctie

Het gebruik van Allopurinol-EGIS voor de behandeling van patiënten met chronisch nierfalen in het stadium van azotemie is gecontra-indiceerd.

Bij ernstig nierfalen en andere nierpathologieën, waaronder een verminderde nierfunctie als gevolg van de ontwikkeling van acute urinezuurnefropathie, mag de dosis allopurinol niet hoger zijn dan 100 mg eenmaal per dag of met intervallen van meer dan een dag. Het is wenselijk dat de dosis van het geneesmiddel het concentratieniveau van oxypurinol in het bloedplasma onder 100 μmol / l (15,2 mg / l) houdt..

Als de patiënt hemodialyse ondergaat, is het interval tussen de sessies 1–3 dagen, en u zou moeten overwegen om over te schakelen naar een therapieregime waarbij allopurinol wordt ingenomen in een dosis van 300–400 mg onmiddellijk na een hemodialysesessie en het geneesmiddel niet wordt ingenomen tussen hemodialysesessies.

In het geval van een verminderde nierfunctie is bijzondere voorzichtigheid geboden als de therapie moet worden gecombineerd met thiazidediuretica. De laagste effectieve dosis Allopurinol-EGIS moet worden gebruikt en de nierfunctie moet nauwlettend worden gecontroleerd.

Voor schendingen van de leverfunctie

De benoeming van Allopurinol-EGIS voor de behandeling van patiënten met leverinsufficiëntie is gecontra-indiceerd.

Wees voorzichtig bij leverfunctiestoornissen.

Gebruik bij ouderen

Allopurinol-EGIS moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij oudere patiënten.

De minimale effectieve dosis van het medicijn moet worden gebruikt voor behandeling..

Interacties tussen geneesmiddelen

  • azathioprine, 6-mercaptopurine: als gecombineerde therapie met Allopurinol-EGIS vereist is, mag de dosis 6-mercaptopurine of azathioprine slechts ¼ van de gebruikelijke dosis bedragen. Dit komt doordat 6-mercaptopurine wordt geïnactiveerd door het enzym xanthine-oxidase, remming van xanthine-oxidase-activiteit draagt ​​bij tot een aanzienlijke verlenging van de werking van deze verbindingen;
  • vidarabine (adenine arabinoside): verhoogt de T1/2 vidarabine neemt het risico op het ontwikkelen van verhoogde toxische effecten toe, daarom wordt het aanbevolen om extra voorzichtig te zijn bij combinatietherapie;
  • probenecide en andere uricosurica, salicylaten in hoge doses: kunnen bijdragen aan een verhoogde uitscheiding van oxypurinol en een afname van de therapeutische activiteit van Allopurinol-EGIS;
  • chloorpropamide: verhoogt het risico op langdurige hypoglykemie bij patiënten met een verminderde nierfunctie;
  • warfarine en andere anticoagulantia - coumarinederivaten: verhogen hun activiteit;
  • fenytoïne: allopurinol kan de oxidatie van fenytoïne in de lever onderdrukken;
  • theofylline: remming van het theofylline-metabolisme vindt plaats, daarom moet de concentratie in het bloedserum worden gecontroleerd, zowel aan het begin van de gelijktijdige therapie als met een verhoging van de dosis allopurinol;
  • ampicilline, amoxicilline: bijdragen tot een verhoging van het risico op het ontwikkelen van bijwerkingen van de huid, daarom wordt aanbevolen om andere antibiotica te gebruiken;
  • bleomycine, cyclofosfamide, doxorubicine, procarbazine, mechloorethamine (cytotoxische middelen): bij patiënten met tumoraandoeningen (behalve leukemie) wordt een verhoogde onderdrukking van de beenmergactiviteit door cytotoxische middelen waargenomen, maar hun toxische effect in combinatie met allopurinol neemt niet toe;
  • cyclosporine: er moet rekening worden gehouden met het risico op verhoogde toxiciteit van cyclosporine in verband met een verhoging van de concentratie in het bloedplasma;
  • didanosine: dagelijkse dosis allopurinol 300 mg veroorzaakt een verhoging van de Cmaxmax in het bloedplasma van didanosine met ongeveer 2 keer, terwijl T1/2 didanosine verandert niet. Het wordt aanbevolen om de combinatie van deze geneesmiddelen te vermijden, maar als gelijktijdige therapie klinisch gerechtvaardigd is, moet de dosis didanosine worden verlaagd en moet de toestand van de patiënt zorgvuldig worden gecontroleerd;
  • ACE-remmers: voorzichtig voorgeschreven, omdat dit gepaard gaat met een verhoogd risico op leukopenie;
  • thiazidediuretica, inclusief hydrochloorthiazide: verhogen de kans op het ontwikkelen van overgevoeligheidsreacties geassocieerd met allopurinol, vooral met een verminderde nierfunctie.

Analogen

Allopurinol-EGIS-analogen zijn: Allopurinol, Adenurik, Azuriks, Allupol, Alopron, Purinol, Sanfipurol, enz..

Voorwaarden voor opslag

Buiten het bereik van kinderen houden.

Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C.

Houdbaarheid - 5 jaar.

Leveringsvoorwaarden van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Beoordelingen van Allopurinol-EGIS

Beoordelingen over Allopurinol-EGIS zijn overwegend positief. Patiënten wijzen op de effectiviteit van het medicijn bij de behandeling van jicht: pijn wordt veel rustiger, verergering van de ziekte komt minder vaak voor. De snelle werking van het medicijn wordt ook opgemerkt. Bij sommige patiënten verschenen ongewenste verschijnselen van een andere aard. Veel mensen raden aan om een ​​geschikt dieet te volgen en tegelijkertijd veel water te drinken als behandeling met Allopurinol-EGIS.

Prijs voor Allopurinol-EGIS in de apotheek

De prijs van Allopurinol-EGIS voor een verpakking met 50 tabletten met een dosis van 100 mg kan 89-107 roebel bedragen, 30 tabletten met een dosis van 300 mg - 119-136 roebel.

Publicaties Over Nefrose