Allopurinol-EGIS

Allopurinol-EGIS: instructies voor gebruik en beoordelingen

Latijnse naam: Allopurinol-EGIS

ATX-code: M04AA01

Actief ingrediënt: allopurinol (Allopurinol)

Producent: CJSC "Pharmaceutical Plant" EGIS "(Hongarije)

Beschrijving en foto bijgewerkt: 30.11.2018

Prijzen in apotheken: vanaf 88 roebel.

Allopurinol-EGIS - geneesmiddel tegen jicht, heeft een hypouricemisch effect.

Vorm en compositie vrijgeven

Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van tabletten: grijswit of wit, rond, plat, met een afschuining, weinig of geen geur, een scheidingslijn aan één kant en gravure "E 351" (dosering 100 mg) of "E 352" (dosering 300 mg) naar een andere (dosering 100 mg: 50 stuks in een bruine glazen fles, in een kartonnen doos 1 fles; dosering 300 mg: 30 stuks in een bruine glazen fles, in een kartonnen doos 1 fles; elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Allopurinol-EGIS).

1 tablet bevat:

  • actief ingrediënt: allopurinol - 100 of 300 mg;
  • hulpcomponenten: dosering 100 mg - povidon K25, lactosemonohydraat, magnesiumstearaat, aardappelzetmeel, natriumcarboxymethylzetmeel (type A), talk; dosering van 300 mg - gelatine, magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose, watervrij colloïdaal siliciumdioxide, natriumcarboxymethylzetmeel (type A).

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamica

Allopurinol-EGIS is een medicijn met jicht en hypourememische werking. Het actieve bestanddeel is een structureel analoog van hypoxanthine. Het werkingsmechanisme van het medicijn is te danken aan de eigenschap van allopurinol en oxypurinol, de belangrijkste actieve metaboliet, om xanthine-oxidase te remmen. Xanthine-oxidase is een enzym dat nodig is om hypoxanthine om te zetten in xanthine en xanthine in urinezuur.

Door de concentratie van urinezuur in bloedserum en urine te helpen verminderen, voorkomt allopurinol de afzetting van urinezuurkristallen in weefsels, inclusief het versterken van hun oplossing. Naast de onderdrukking van purinekatabolisme, is bij patiënten met hyperurikemie (niet alle, slechts enkele) een grote hoeveelheid hypoxanthine en xanthine betrokken bij de re-vorming van purinebasen. Dit veroorzaakt remming van de novo-purinebiosynthese door het feedbackmechanisme, dat wordt veroorzaakt door remming van het enzym hypoxanthine-guaninefosforibosyltransferase.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt allopurinol snel geabsorbeerd vanuit het bovenste maagdarmkanaal. De werkzaamheid bij orale toediening wordt bevestigd door de resultaten van farmacokinetische onderzoeken. In het bloed wordt allopurinol bepaald na 0,5-1 uur en de maximale concentratie (Cmax) bereikt 1,5 uur na inname. De biologische beschikbaarheid van allopurinol varieert van 67 tot 90%. Na het bereiken van Cmax het niveau van allopurinol neemt snel af, na 6 uur vanaf het moment van toediening in het bloedplasma wordt het alleen gevonden in sporenconcentraties.

Allopurinol bindt praktisch niet aan bloedplasma-eiwitten.

Lijkt Vd (distributievolume) is ongeveer 1,6 l / kg. Dit duidt op een vrij uitgesproken opname van het geneesmiddel door weefsels. Aangenomen wordt dat de hoogste accumulatie van allopurinol en zijn belangrijkste actieve metaboliet (oxypurinol) plaatsvindt in het darm- en leverslijmvlies, hier wordt de hoge activiteit van xanthine-oxidase geregistreerd.

De biotransformatie van allopurinol verloopt onder invloed van xanthine-oxidase en aldehyde-oxidase met de vorming van een metaboliet van oxypurinol, die de activiteit van xanthine-oxidase onderdrukt. Cmax oxypurinol in het bloedplasma wordt na 3-5 uur bereikt. Het wordt gekenmerkt door een minder uitgesproken remmende activiteit tegen xanthine-oxidase, maar een langzamere afname van het concentratieniveau in het bloed en een langere halfwaardetijd (T1/2) vergeleken met allopurinol. Deze eigenschappen van oxypurinol bepalen het behoud van een effectieve onderdrukking van xanthine-oxidase-activiteit binnen 24 uur na inname van Allopurinol-EGIS in een enkele dagelijkse dosis. Bij normale nierfunctie stijgt het oxypurinolgehalte in het bloedplasma langzaam tot een evenwichtsconcentratie is bereikt. Na inname van 300 mg allopurinol per dag ligt de concentratie in het bloedplasma gewoonlijk tussen 5 en 10 mg / l.

Naast oxypurinol zijn allopurinolmetabolieten allopurinol-riboside en oxypurinol-7-riboside.

70% van de dagelijkse dosis allopurinol in de vorm van oxypurinol en ongeveer 10% in ongewijzigde vorm wordt via de nieren uitgescheiden. De rest (

20%) wordt onveranderd via de darmen uitgescheiden. T1/2 allopurinol is 1-2 uur, oxypurinol - van 13 tot 30 uur.

Bij een verminderde nierfunctie wordt de eliminatie van het geneesmiddel aanzienlijk vertraagd, bij langdurige therapie kan dit leiden tot een verhoging van de concentratie allopurinol en oxypurinol in het bloedplasma. Daarom moet bij patiënten met een verminderde nierfunctie een verlaagde dosis allopurinol worden gebruikt voor de behandeling. Houd er rekening mee dat allopurinol en de derivaten ervan tijdens hemodialyse uit het lichaam worden verwijderd..

Voor oudere patiënten is dosisaanpassing niet vereist, op voorwaarde dat er geen gelijktijdige nierpathologie is.

Gebruiksaanwijzingen

Het gebruik van Allopurinol-EGIS is geïndiceerd voor de onderdrukking van de vorming van urinezuur en zijn zouten onder de volgende omstandigheden, wat gepaard kan gaan met de ophoping van urinezuur en zijn zouten:

  • idiopathische jicht;
  • urolithiasis, vergezeld van de vorming van 2,8-dihydroxyadenine (2,8-DHA) -stenen uit urinezuur vanwege een verminderde activiteit van adeninefosforibosyltransferase;
  • acute urinezuurnefropathie;
  • hyperurikemie, waarvan het spontane optreden wordt veroorzaakt door tumorziekten en myeloproliferatief syndroom met een hoge mate van celvernieuwing of na cytotoxische therapie;
  • enzymatische aandoeningen, die gepaard gaan met overproductie van urinezuurzouten, waaronder het Lesch-Nychen-syndroom, verminderde activiteit van hypoxanthine-guaninefosforibosyltransferase, glucose-6-fosfatase (inclusief glycogenose), adeninefosforibosyltransferase, verhoogde activiteit van fosforibosylpyrofosfaatpyrofosfaat.

Bovendien wordt Allopurinol-EGIS voorgeschreven aan patiënten met hyperuricosurie voor de preventie en behandeling van urolithiasis, vergezeld van de vorming van gemengde calciumoxalaatstenen, waarbij voeding en verhoogde vochtinname niet het gewenste resultaat gaven.

Contra-indicaties

  • acute aanval van jicht;
  • Leverfalen;
  • stadium van azotemie van chronisch nierfalen;
  • primaire hemochromatose;
  • asymptomatische hyperurikemie;
  • periode van zwangerschap;
  • borstvoeding;
  • leeftijd tot 3 jaar;
  • overgevoeligheid voor medicijncomponenten.

Bovendien zijn Allopurinol-EGIS 100 mg tabletten gecontra-indiceerd voor patiënten met erfelijke galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose-galactosemalabsorptiesyndroom.

Het wordt aanbevolen om Allopurinol EGIS met voorzichtigheid voor te schrijven in geval van leverfunctiestoornissen, hypothyreoïdie, diabetes mellitus, arteriële hypertensie, gelijktijdige therapie met angiotensine-converting enzyme (ACE) -remmers, diuretica, op hoge leeftijd.

Voor kinderen onder de 15 jaar is het gebruik van het medicijn alleen geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van enzymstoornissen of tijdens de periode van cytostatische therapie van leukemie en andere maligne neoplasmata.

Allopurinol-EGIS, instructies voor gebruik: methode en dosering

Allopurinol-EGIS-tabletten worden na de maaltijd oraal ingenomen en met veel water weggespoeld.

Afhankelijk van het doseringsregime moeten Allopurinol-EGIS-tabletten 100 mg of 300 mg worden gebruikt.

De voorgeschreven dosis wordt eenmaal daags ingenomen. In gevallen waarin de dagelijkse dosis hoger is dan 300 mg of de patiënt symptomen van gastro-intestinale intolerantie heeft, moet de voorgeschreven dosis in verschillende doses worden ingenomen.

  • volwassenen: de aanvangsdosis is eenmaal daags 100 mg. Bij onvoldoende klinische actie (als het niveau van urinezuurconcentratie in het bloedserum hoog blijft), wordt een geleidelijke verhoging van de dagelijkse dosis van het geneesmiddel aangetoond totdat het gewenste effect is bereikt. Bij een mild verloop van de ziekte is de dagelijkse dosis Allopurinol-EGIS gewoonlijk 100-200 mg, met een matig beloop - 300-600 mg, met een ernstig beloop - 700-900 mg. Bij het bepalen van de individuele dosis kan rekening worden gehouden met het lichaamsgewicht van de patiënt. In dit geval moet de dagelijkse dosis allopurinol liggen tussen 2 en 10 mg per 1 kg patiëntgewicht;
  • kinderen van 3 tot 10 jaar oud: met een snelheid van 5-10 mg per 1 kg lichaamsgewicht van het kind per dag;
  • kinderen van 10 tot 15 jaar: 10-20 mg per 1 kg lichaamsgewicht per dag. De maximale dagelijkse dosis is 400 mg.

Als de voorgeschreven dosis lager is dan 100 mg, kunnen met behulp van de scheidingsrisico's op de tablet twee doses van elk 50 mg worden verkregen.

Voor de behandeling van oudere patiënten moet de minimale effectieve dosis Allopurinol-EGIS worden gebruikt.

Voorzichtigheid is geboden bij het kiezen van een dosis bij patiënten met een verminderde nierfunctie, vooral bij ouderen. Verhoging van de dosis allopurinol moet gepaard gaan met regelmatige controle van de serum urinezuurconcentratie met tussenpozen van 7-21 dagen.

Bij ernstig nierfalen en andere nierpathologieën, waaronder een verminderde nierfunctie als gevolg van de ontwikkeling van acute urinezuurnefropathie, mag de dosis allopurinol niet hoger zijn dan 100 mg eenmaal per dag of met intervallen van meer dan een dag. Het is wenselijk dat de dosis Allopurinol-EGIS het concentratieniveau van oxypurinol in het bloedplasma onder 100 μmol / l (15,2 mg / l) houdt..

Als de patiënt hemodialyse ondergaat met een interval tussen de sessies van 1-3 dagen, is het raadzaam om te overwegen over te schakelen op een alternatief therapieschema, waarbij allopurinol wordt ingenomen in een dosis van 300–400 mg onmiddellijk na een hemodialysesessie. In dit geval wordt Allopurinol-EGIS niet ingenomen tussen hemodialysesessies..

In het geval van een verminderde nierfunctie is bijzondere voorzichtigheid geboden als de therapie moet worden gecombineerd met thiazidediuretica. De laagste effectieve dosis allopurinol moet worden gebruikt en de nierfunctie moet nauwlettend worden gecontroleerd.

Voor de behandeling van patiënten met een verminderde leverfunctie moet een verlaagde dosis van het geneesmiddel worden gebruikt en moeten laboratoriumindicatoren van de leverfunctie in een vroeg stadium van de therapie worden gecontroleerd.

Bij patiënten met tumorziekten, het Lesch-Nyhan-syndroom en andere aandoeningen die gepaard gaan met een toename van het metabolisme van urinezuurzouten, wordt de bestaande hyperurikemie en (of) hyperuricosurie gecorrigeerd voordat de cytotoxische therapie met allopurinol begint. De dosis Allopurinol-EGIS moet binnen het bereik van de ondergrens van de aanbevolen dosering liggen. Voldoende hydratatie wordt aanbevolen om een ​​optimale diurese en urine-alkalisatie te behouden, wat de oplosbaarheid van urinezuur en zijn zouten verhoogt.

Om de dosis Allopurinol-EGIS aan te passen, is het noodzakelijk om regelmatig het niveau van urinezuurzouten in bloedserum, de concentratie van urinezuur en uraat in urine te beoordelen, met inachtneming van het optimale interval tussen studies..

Bijwerkingen

  • infecties en parasitaire ziekten: zeer zelden - furunculose;
  • van het immuunsysteem: zelden - overgevoeligheidsreacties; zelden - ernstige overgevoeligheidsreacties (huidreacties met loslaten van de epidermis, koorts, lymfadenopathie, artralgie en / of eosinofilie, waaronder Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse), gelijktijdige vasculitis / huidreacties, waarvan de manifestaties hepatitis kunnen zijn, acute cholangitis, nierschade, xanthine calculi, in vrij zeldzame gevallen - convulsies; zeer zelden - de ontwikkeling van anafylactische shock. Met het overgevoeligheidssyndroom voor geneesmiddelen zorgen verschillende combinaties van symptomen zoals huiduitslag, lymfadenopathie, artralgie, eosinofilie, veranderingen in levertestresultaten, hepatosplenomegalie, leukopenie, pseudolymfoom, vasculitis, koorts en het verdwijnen van het galkanaalsyndroom (deze reacties) ervoor dat de behandeling met geneesmiddelen wordt stopgezet... Bij patiënten met een verminderde nier- / leverfunctie waren er gevallen van ontwikkeling van gegeneraliseerde overgevoeligheidsreacties (soms fataal), zeer zelden - angioimmunoblastische lymfadenopathie;
  • van het bloed- en lymfestelsel: zeer zelden - leukopenie, leukocytose, aplastische anemie, agranulocytose, trombocytopenie, granulocytose, eosinofilie en aplasie gerelateerd aan erytrocyten;
  • vanaf de zijkant van het hart: zeer zelden - bradycardie, angina pectoris;
  • vanaf de zijkant van de bloedvaten: zeer zelden - verhoogde bloeddruk (BP);
  • van de stofwisseling en voeding: zeer zelden - hyperlipidemie, diabetes mellitus;
  • psychische stoornissen: zeer zelden - depressie;
  • aan de kant van het gezichtsorgaan: zeer zelden - visuele stoornissen, cataracten, maculaire veranderingen;
  • aan de kant van het orgaan van gehoor en labyrintische aandoeningen: zeer zelden - duizeligheid, waaronder duizeligheid;
  • van het zenuwstelsel: zeer zelden - vervorming van smaak, slaperigheid, hoofdpijn, paresthesie, ataxie, neuropathie, coma, verlamming;
  • uit het maagdarmkanaal: zelden - misselijkheid, braken, diarree; zeer zelden - stomatitis, herhaald bloederig braken, veranderingen in de frequentie van stoelgang, steatorroe; frequentie niet vastgesteld - buikpijn;
  • van het hepatobiliaire systeem: zelden - een asymptomatische toename van het niveau van alkalische fosfatase en de concentratie van levertransaminasen in het bloedserum; zelden - hepatitis (inclusief necrotische en granulomateuze vormen);
  • dermatologische reacties: vaak - uitslag; zelden - toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnson-syndroom; zeer zelden - lokale uitslag, angio-oedeem, haarverkleuring, alopecia;
  • uit de urinewegen: zeer zelden - uremie, nierfalen, hematurie; frequentie niet vastgesteld - urolithiasis;
  • van het voortplantingssysteem en de borst: zeer zelden - erectiestoornissen, onvruchtbaarheid bij mannen, gynaecomastie;
  • aan de kant van het bewegingsapparaat en bindweefsel: zeer zelden - spierpijn;
  • algemene aandoeningen: zeer zelden - algemene zwakte, algemene malaise, oedeem, koorts.

Overdosis

Symptomen: misselijkheid, braken, duizeligheid, diarree. Een aanzienlijke overdosis allopurinol kan een uitgesproken remming van de xanthine-oxidase-activiteit veroorzaken, die, zonder duidelijke manifestaties, de gelijktijdige behandeling met 6-mercaptopurine, azathioprine en andere geneesmiddelen kan beïnvloeden.

Behandeling: voor de eliminatie van allopurinol en zijn derivaten in de urine, is het noodzakelijk passende maatregelen te nemen om een ​​optimale diurese te behouden, inclusief de benoeming van hemodialyse indien klinisch geïndiceerd. Er is geen specifiek antidotum voor allopurinol.

speciale instructies

De frequentie van bijwerkingen bij monotherapie verschilt van die bij het gebruik van Allopurinol-EGIS in combinatie met andere geneesmiddelen, daarnaast hangt het af van de dosis van het geneesmiddel en de toestand van de nier- en leverfunctie bij de patiënt.

Behandeling met allopurinol moet onmiddellijk worden stopgezet als zich vertraagde overgevoeligheidsreacties voor meerdere organen (of overgevoeligheidssyndroom voor geneesmiddelen) voordoen en mag nooit worden hervat. De manifestatie van het syndroom kan een andere combinatie zijn van de volgende symptomen: huiduitslag, koorts, vasculitis, artralgie, lymfadenopathie, pseudolymfoom, leukopenie, hepatosplenomegalie, eosinofilie, verminderde leverfunctietestresultaten, verdwijnend galwegsyndroom.

Houd er rekening mee dat bij patiënten met een verminderde nier- en / of leverfunctie de ontwikkeling van gegeneraliseerde overgevoeligheidsreacties fataal kan zijn.

De ontwikkeling van leverfunctiestoornissen kan optreden zonder duidelijke tekenen van gegeneraliseerde overgevoeligheid.

Meestal treden tegen de achtergrond van het gebruik van allopurinol bijwerkingen van de huid op, die zich meestal manifesteren door jeuk, maculopapulaire of schilferende uitslag, paars, in zeldzame gevallen - exfoliatieve huidlaesies (toxische epidermale necrolyse of Stevens-Johnson-syndroom). Als huidreacties optreden, moet de behandeling met allopurinol onmiddellijk worden stopgezet. Als ze mild waren, wordt de behandeling na het verdwijnen van de symptomen hervat met een lagere dosis allopurinol, die indien nodig geleidelijk kan worden verhoogd. Bij herhaling van huidreacties is de patiënt gecontra-indiceerd voor verder gebruik van allopurinol.

De manifestatie van reacties van individuele intolerantie voor allopurinol is een klinische diagnose die gepaste beslissingen vereist..

Angioimmunoblastische lymfadenopathie neemt af na stopzetting van de behandeling met allopurinol.

Er werd een verband gelegd tussen de aanwezigheid van het HGA-B * 5801-allel bij de patiënt en de ontwikkeling van overgevoeligheidsreacties op allopurinol. Als daarom bekend is dat de patiënt drager is van het HGA-B * 5801-allel, mag Allopurinol-EGIS alleen worden voorgeschreven in gevallen waarin het verwachte effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico. In dit geval moet de patiënt worden geïnformeerd over de symptomen van de ontwikkeling van het overgevoeligheidssyndroom, toxische epidermale necrolyse en het Stevens-Johnson-syndroom en de noodzaak om onmiddellijk te stoppen met het nemen van pillen bij de eerste tekenen van hun uiterlijk..

Naast het aanpakken van de onderliggende oorzaak van hyperurikemie, moeten veranderingen in de voeding en vochtinname worden aangebracht om patiënten met asymptomatische hyperurikemie te verbeteren..

Aan het begin van het gebruik van allopurinol kan een acute aanval van jicht optreden. Om deze complicatie te voorkomen, wordt aanbevolen om minstens 30 dagen vóór de benoeming van Allopurinol-EGIS profylactische therapie uit te voeren met colchicine of niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's). Bij de ontwikkeling van een acute jichtaanval tijdens de behandeling met allopurinol, moet de toediening met dezelfde dosis worden voortgezet en moet daarnaast een geschikte NSAID worden voorgeschreven.

Met maligne neoplasmata en geschikte antitumortherapie, het Lesch-Nychen-syndroom, wordt de vorming van urinezuur versterkt, in zeldzame gevallen veroorzaakt dit een significante toename van de absolute concentratie van xanthine in de urine en de afzetting van xanthine in de weefsels van de urinewegen. Om de kans op deze complicatie te voorkomen of te minimaliseren, moet de patiënt voldoende hydratatie krijgen voor een optimale verdunning van urine.

Tegen de achtergrond van een adequate therapie met allopurinol is het mogelijk om grote stenen uit urinezuur in het nierbekken op te lossen, maar het is onwaarschijnlijk dat ze in de urineleiders blijven steken..

Vanwege het feit dat het effect van allopurinol de inhoud en uitscheiding van in de lever afgezet ijzer kan beïnvloeden, moeten patiënten met hemochromatose (inclusief hun bloedverwanten) het geneesmiddel met voorzichtigheid voorgeschreven krijgen.

Invloed op de rijvaardigheid en complexe mechanismen

Tijdens de periode dat Allopurinol-EGIS wordt ingenomen, moeten patiënten weigeren voertuigen en complexe mechanismen te besturen gedurende een periode die lang genoeg is om ervoor te zorgen dat er geen bijwerkingen zoals sufheid, duizeligheid (duizeligheid), ataxie zijn..

Toepassing tijdens zwangerschap en borstvoeding

Het gebruik van Allopurinol-EGIS is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding..

Een uitzondering tijdens de zwangerschap is wanneer het gebruik van het medicijn minder bedreigend is voor de moeder en de foetus dan de ziekte zelf, en er zijn geen minder gevaarlijke alternatieve behandelingsmethoden.

Gebruik bij kinderen

Het gebruik van Allopurinol-EGIS bij kinderen jonger dan 15 jaar is alleen geïndiceerd voor symptomatische behandeling van enzymstoornissen of tijdens de periode van cytostatische therapie van leukemie en andere maligne neoplasmata.

Het gebruik van tabletten voor de behandeling van kinderen onder de drie jaar is gecontra-indiceerd.

Met verminderde nierfunctie

Het gebruik van Allopurinol-EGIS voor de behandeling van patiënten met chronisch nierfalen in het stadium van azotemie is gecontra-indiceerd.

Bij ernstig nierfalen en andere nierpathologieën, waaronder een verminderde nierfunctie als gevolg van de ontwikkeling van acute urinezuurnefropathie, mag de dosis allopurinol niet hoger zijn dan 100 mg eenmaal per dag of met intervallen van meer dan een dag. Het is wenselijk dat de dosis van het geneesmiddel het concentratieniveau van oxypurinol in het bloedplasma onder 100 μmol / l (15,2 mg / l) houdt..

Als de patiënt hemodialyse ondergaat, is het interval tussen de sessies 1–3 dagen, en u zou moeten overwegen om over te schakelen naar een therapieregime waarbij allopurinol wordt ingenomen in een dosis van 300–400 mg onmiddellijk na een hemodialysesessie en het geneesmiddel niet wordt ingenomen tussen hemodialysesessies.

In het geval van een verminderde nierfunctie is bijzondere voorzichtigheid geboden als de therapie moet worden gecombineerd met thiazidediuretica. De laagste effectieve dosis Allopurinol-EGIS moet worden gebruikt en de nierfunctie moet nauwlettend worden gecontroleerd.

Voor schendingen van de leverfunctie

De benoeming van Allopurinol-EGIS voor de behandeling van patiënten met leverinsufficiëntie is gecontra-indiceerd.

Wees voorzichtig bij leverfunctiestoornissen.

Gebruik bij ouderen

Allopurinol-EGIS moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij oudere patiënten.

De minimale effectieve dosis van het medicijn moet worden gebruikt voor behandeling..

Interacties tussen geneesmiddelen

  • azathioprine, 6-mercaptopurine: als gecombineerde therapie met Allopurinol-EGIS vereist is, mag de dosis 6-mercaptopurine of azathioprine slechts ¼ van de gebruikelijke dosis bedragen. Dit komt doordat 6-mercaptopurine wordt geïnactiveerd door het enzym xanthine-oxidase, remming van xanthine-oxidase-activiteit draagt ​​bij tot een aanzienlijke verlenging van de werking van deze verbindingen;
  • vidarabine (adenine arabinoside): verhoogt de T1/2 vidarabine neemt het risico op het ontwikkelen van verhoogde toxische effecten toe, daarom wordt het aanbevolen om extra voorzichtig te zijn bij combinatietherapie;
  • probenecide en andere uricosurica, salicylaten in hoge doses: kunnen bijdragen aan een verhoogde uitscheiding van oxypurinol en een afname van de therapeutische activiteit van Allopurinol-EGIS;
  • chloorpropamide: verhoogt het risico op langdurige hypoglykemie bij patiënten met een verminderde nierfunctie;
  • warfarine en andere anticoagulantia - coumarinederivaten: verhogen hun activiteit;
  • fenytoïne: allopurinol kan de oxidatie van fenytoïne in de lever onderdrukken;
  • theofylline: remming van het theofylline-metabolisme vindt plaats, daarom moet de concentratie in het bloedserum worden gecontroleerd, zowel aan het begin van de gelijktijdige therapie als met een verhoging van de dosis allopurinol;
  • ampicilline, amoxicilline: bijdragen tot een verhoging van het risico op het ontwikkelen van bijwerkingen van de huid, daarom wordt aanbevolen om andere antibiotica te gebruiken;
  • bleomycine, cyclofosfamide, doxorubicine, procarbazine, mechloorethamine (cytotoxische middelen): bij patiënten met tumoraandoeningen (behalve leukemie) wordt een verhoogde onderdrukking van de beenmergactiviteit door cytotoxische middelen waargenomen, maar hun toxische effect in combinatie met allopurinol neemt niet toe;
  • cyclosporine: er moet rekening worden gehouden met het risico op verhoogde toxiciteit van cyclosporine in verband met een verhoging van de concentratie in het bloedplasma;
  • didanosine: dagelijkse dosis allopurinol 300 mg veroorzaakt een verhoging van de Cmaxmax in het bloedplasma van didanosine met ongeveer 2 keer, terwijl T1/2 didanosine verandert niet. Het wordt aanbevolen om de combinatie van deze geneesmiddelen te vermijden, maar als gelijktijdige therapie klinisch gerechtvaardigd is, moet de dosis didanosine worden verlaagd en moet de toestand van de patiënt zorgvuldig worden gecontroleerd;
  • ACE-remmers: voorzichtig voorgeschreven, omdat dit gepaard gaat met een verhoogd risico op leukopenie;
  • thiazidediuretica, inclusief hydrochloorthiazide: verhogen de kans op het ontwikkelen van overgevoeligheidsreacties geassocieerd met allopurinol, vooral met een verminderde nierfunctie.

Analogen

Allopurinol-EGIS-analogen zijn: Allopurinol, Adenurik, Azuriks, Allupol, Alopron, Purinol, Sanfipurol, enz..

Voorwaarden voor opslag

Buiten het bereik van kinderen houden.

Bewaren bij temperaturen tot 25 ° C.

Houdbaarheid - 5 jaar.

Leveringsvoorwaarden van apotheken

Op recept verkrijgbaar.

Beoordelingen van Allopurinol-EGIS

Beoordelingen over Allopurinol-EGIS zijn overwegend positief. Patiënten wijzen op de effectiviteit van het medicijn bij de behandeling van jicht: pijn wordt veel rustiger, verergering van de ziekte komt minder vaak voor. De snelle werking van het medicijn wordt ook opgemerkt. Bij sommige patiënten verschenen ongewenste verschijnselen van een andere aard. Veel mensen raden aan om een ​​geschikt dieet te volgen en tegelijkertijd veel water te drinken als behandeling met Allopurinol-EGIS.

Prijs voor Allopurinol-EGIS in de apotheek

De prijs van Allopurinol-EGIS voor een verpakking met 50 tabletten met een dosis van 100 mg kan 89-107 roebel bedragen, 30 tabletten met een dosis van 300 mg - 119-136 roebel.

Allopurinol

Er zijn contra-indicaties. Raadpleeg uw arts voordat u het inneemt.

Handelsnamen in het buitenland (in het buitenland) - Zyloprim, Allohexal, Allosig, Milurit, Alloril, Progout, Zyloric, Zyrik, Aluron.

Alle medicijnen die in de reumatologie worden gebruikt, zijn hier.

U kunt hier een vraag stellen of een recensie achterlaten over het geneesmiddel (vergeet niet de naam van het geneesmiddel in de berichttekst aan te geven) hier.

Preparaten die Allopurinol bevatten (Allopurinol, ATC-code (ATC) M04AA01):

Formulieren voor frequente vrijgave (meer dan 100 voorstellen in apotheken in Moskou)
NaamVrijgaveformulierVerpakking, stLand van fabricagePrijs in Moskou, rAanbiedingen in Moskou
Allopurinoltabletten 100 mg50Diverse65- (gemiddeld 95↗) -111155↗
Allopurinol-Egistabletten 100 mg50Hongarije, Egis88- (gemiddeld 100) -113221↗
Zelden gevonden en teruggetrokken uit verkoopvormen van vrijgave (minder dan 100 aanbiedingen in apotheken in Moskou)
Allopurinol-Egistabletten 300 mgdertigHongarije, Egis131- (gemiddeld 141↗) -14536↘
Allopurinol Nycomedtabletten 100 mg50 en 100Denemarken, Nycomednietniet
Allopurinol Nycomedtabletten 300 mg30 en 100Denemarken, Nycomednietniet
Allopurinol-Tevatabletten 100 mg50Israël, Tevanietniet
Allopurinol-Tevatabletten 300 mgdertigIsraël, Tevaniet
Allupoltabletten 100 mg50Polen, Grodznietniet
Apo-Allopurinoltabletten 100 mg50Canada, Apotexnietniet

Allopurinol - officiële instructies voor gebruik. Geneesmiddel op recept, informatie is alleen bedoeld voor beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg!

Klinische en farmacologische groep:

Een medicijn dat de stofwisseling van urinezuur beïnvloedt. Geneesmiddel tegen jicht.

farmachologisch effect

Allopurinol is een structureel analoog van hypoxanthine. Allopurinol en de belangrijkste actieve metaboliet oxypurinol ervan remmen xanthine-oxidase, een enzym dat hypoxanthine omzet in xanthine en vervolgens in urinezuur. Allopurinol vermindert de concentratie urinezuur in serum en urine; het voorkomt dus de afzetting van uraatkristallen in de weefsels en / of vergemakkelijkt het oplossen ervan. De urinezuurspiegels beginnen te dalen vanaf de 4e dag dat het medicijn wordt ingenomen en het maximale effect ontwikkelt zich na ongeveer 2 weken.

Allopurinol kan worden gecombineerd met geneesmiddelen die de uitscheiding van urinezuur in de urine verhogen, vooral in aanwezigheid van significante artritische afzettingen in de gewrichten. Allopurinol is bijzonder effectief bij het voorkomen van het ontstaan ​​en terugkomen van urinezuurafzettingen.

Farmacokinetiek

Ongeveer 70-90% van de ingenomen dosis wordt geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. Cmax wordt bereikt binnen 0,5-2 uur na orale toediening. T1 / 2 - van 1 tot 3 uur.

Allopurinol wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd tot oxypurinol. Oxypurinol is ook een xanthine-oxidaseremmer. De Cmax van oxypurinol in het bloedplasma wordt binnen 2-5 uur bereikt, de T1 / 2 is 12-27 uur bij normale nierfunctie. In geval van disfunctie van de nachten wordt deze periode verlengd. Allopurinol noch oxypurinol binden aan bloedplasma-eiwitten.

Ongeveer 10% van de dagelijkse dosis allopurinol wordt onveranderd uitgescheiden door glomerulaire filtratie en ongeveer 70% wordt uitgescheiden als oxypurinol. Tubulaire reabsorptie kan T1 / 2 verlengen. De rest (20%) van de dagelijkse dosis van het medicijn wordt onveranderd uitgescheiden in de ontlasting.

Bij nierfalen kan de klaring van allopurinol en oxypurinol aanzienlijk worden verlaagd, en daarom stijgen hun plasmaspiegels. Daarom is bij nierfalen een overeenkomstige dosisverlaging vereist..

Bij oudere patiënten is er geen significante leeftijdsgebonden verandering in de farmacokinetiek van allopurinol zonder verminderde nierfunctie.

Indicaties voor het gebruik van het medicijn ALLOPURINOL-EGIS

Ziekten vergezeld van hyperurikemie (behandeling en preventie): jicht (primair en secundair), urolithiasis (met vorming van uraten).

Hyperurikemie (primair en secundair), die optreedt bij ziekten die gepaard gaan met een verhoogde desintegratie van nucleoproteïnen en een toename van het gehalte aan urinezuur in het bloed, incl. met verschillende hematoblastose (acute leukemie, chronische myeloïde leukemie, lymfosarcoom, enz.), met cytostatische en bestralingstherapie van tumoren (ook bij kinderen), psoriasis, uitgebreide traumatische letsels als gevolg van enzymaandoeningen (Lesch-Nyhan-syndroom), en bij massale therapie met glucorticosteroïden, wanneer door een intensieve weefselafbraak de hoeveelheid purines in het bloed aanzienlijk toeneemt. Urinezuurnefropathie met verminderde nierfunctie (nierfalen). Terugkerende gemengde calciumoxalaat nierstenen (met uricosurie).

Doseringsregime

Binnen. Het medicijn moet na de maaltijd met veel water worden ingenomen. Het dagelijkse urinevolume moet meer zijn dan 2 liter en de urinereactie is neutraal of licht alkalisch. De dagelijkse dosis van meer dan 300 mg moet in verschillende doses worden verdeeld..

Om het risico op mogelijke bijwerkingen te verminderen, wordt aanbevolen om de kuur te starten met een dosis van 100 mg eenmaal per dag. Indien nodig kan de dagelijkse dosis geleidelijk worden verhoogd (met controle van het urinezuurgehalte in het bloedserum met een interval van 1-3 weken) in stappen van 100 mg totdat het gewenste effect wordt bereikt..

De gebruikelijke onderhoudsdosering is 200-600 mg per dag. In sommige gevallen kan het nodig zijn de dagelijkse dosis te verhogen tot 800 mg.

Wat betreft lichaamsgewicht kun je 2-10 mg / kg per dag geven.

Voor kankerpatiënten dient allopurinol 1-2 dagen voor aanvang van de behandeling tegen kanker te worden gestart. Het geneesmiddel moet gedurende 2-3 dagen dagelijks worden toegediend in een dosis van 600-800 mg, waarna de onderhoudsdosis moet worden voortgezet op basis van het gehalte aan urinezuur in de urine..

Bij secundaire hyperurikemie geassocieerd met kwaadaardige ziekten van het bloedsysteem en andere organen, evenals met enkele disfuncties van enzymen, is de gebruikelijke dagelijkse dosis 10-20 mg / kg lichaamsgewicht, afhankelijk van de grootte van de tumor, het aantal perifere blastcellen of de mate van beenmerginfiltratie.

Oudere patiënten, evenals met een verminderde nier- en leverfunctie

Oudere patiënten moeten altijd de laagst mogelijke klinisch effectieve dosis krijgen; houd altijd rekening met de mogelijkheid van verminderde nier- en / of leverfunctie.

Afhankelijk van de mate van verminderde nier- en leverfunctie, moet de dosis worden verlaagd, omdat onder deze omstandigheden het risico op toxische effecten van het geneesmiddel toeneemt.

Bij nierinsufficiëntie moet de dosis worden verlaagd, deze mag niet hoger zijn dan 100 mg bij een klaring onder 20 ml / min. Het is ook mogelijk om regelmatige doses van 100 mg van het medicijn niet dagelijks, maar met een langere tussenpoos te geven. Het wordt sterk aanbevolen om de plasmaspiegels van allopurinol in het bloed te controleren. Dit niveau mag niet hoger zijn dan 100 μmol / L (15,2 mg / L).

Allopurinol en zijn metabolieten worden tijdens hemodialyse uitgescheiden. In het geval van hemodialyse wordt een enkele injectie van 300-400 mg van het geneesmiddel onmiddellijk na hemodialyse 2-3 keer per week aanbevolen en op dagen dat hemodialyse niet wordt uitgevoerd, mag het medicijn niet worden toegediend.

Bijwerking

Bijwerkingen zijn meestal zeldzaam. Hun frequentie neemt toe bij verminderde nier- en / of leverfunctie.

Huid- en overgevoeligheidsreacties: dit zijn de meest voorkomende voorvallen. Ze kunnen op elk moment tijdens de behandeling optreden. Deze reacties kunnen zich manifesteren als jeuk, maculopapulaire uitslag, soms peeling of jeuk, en in zeldzame gevallen exfoliatieve veranderingen. Als dergelijke reacties optreden, moet allopurinol onmiddellijk worden stopgezet. Als de huidreacties mild zijn, kan allopurinol na het verdwijnen opnieuw worden voorgeschreven in lage doses (5 mg / kg lichaamsgewicht), die vervolgens geleidelijk kunnen worden verhoogd. Als huidreacties terugkeren, moet allopurinol onmiddellijk en permanent worden stopgezet..

In zeldzame gevallen worden huidreacties geassocieerd met exfoliatie, koorts, lymfadenopathie, artralgie en / of eosinofilie waargenomen, die doen denken aan het syndroom van Stevens-Johnson of Lyell. Gelijktijdige vasculitis en weefselreactie kunnen verschillende manifestaties hebben, incl. hepatitis, nierfalen en in zeldzame gevallen epileptische aanvallen. In deze gevallen moet allopurinol onmiddellijk en permanent worden stopgezet..

Deze reacties treden meestal op bij patiënten met een verminderde nier- en / of leverfunctie..

Corticosteroïden kunnen worden toegediend om de symptomen te verlichten.

In zeer zeldzame gevallen is anafylactische shock mogelijk.

Gewrichten en het bewegingsapparaat: het starten van allopurinol kan een acute jichtaanval veroorzaken.

Van het spijsverteringssysteem: zelden - misselijkheid en braken (ze kunnen worden vermeden door het medicijn na de maaltijd in te nemen), buikpijn, diarree. In sommige gevallen is leverdisfunctie mogelijk (verhoogde niveaus van alkalische fosfatase en serumtransaminasen). Hepatitis kan ontstaan ​​als er geen andere symptomen van algemene overgevoeligheid zijn.

Vanuit het hematopoëtische systeem: in sommige gevallen werden trombocytopenie, agranulocytose en aplastische anemie waargenomen, vooral vaak bij patiënten met nier- en / of leveraandoeningen.

Overige: alopecia, hoofdpijn, slaperigheid, asthenie, duizeligheid, neuropathie, cataract, slechtziendheid - de relatie tussen deze bijwerkingen en het medicijn Allopurinol-EGIS is echter niet bewezen.

Contra-indicaties voor het gebruik van ALLOPURINOL-EGIS

Overgevoeligheid, ernstig leverfalen, ernstig nierfalen, primaire (idiopathische) hemochromatose (zelfs met een familiegeschiedenis), asymptomatische hyperurikemie, acute jichtaanval, zwangerschap, borstvoeding

Met zorg: chronisch nierfalen, chronisch hartfalen, diabetes mellitus, arteriële hypertensie. Kinderen jonger dan 14 jaar (alleen voorgeschreven tijdens cytostatische therapie van leukemie, enz., Kwaadaardige ziekten, evenals de behandeling van enzymstoornissen).

Toepassing van het medicijn ALLOPURINOL-EGIS tijdens zwangerschap en borstvoeding

De eigenschap van allopurinol om pathologie van de menselijke foetus te veroorzaken, is niet geïdentificeerd. Er zijn echter onvoldoende betrouwbare studies over het gebruik van het geneesmiddel tijdens zwangerschap en borstvoeding bij mensen. Daarom mogen zwangere vrouwen dit medicijn alleen gebruiken zoals voorgeschreven door een arts en alleen als er geen therapeutisch alternatief is, wanneer de ziekte een groter risico voor de foetus en de moeder inhoudt dan allopurinol. Aangezien allopurinol en oxypurinol worden uitgescheiden in de moedermelk, mag men tijdens borstvoeding het medicijn niet voorschrijven, of los het probleem op van het stoppen met borstvoeding tijdens de behandeling.

Aanvraag voor schendingen van de leverfunctie

Gecontra-indiceerd bij ernstige leverinsufficiëntie.

In geval van verminderde leverfunctie, moet de dosis van het medicijn worden verlaagd, omdat het risico op toxische effecten van het medicijn toeneemt.

Aanvraag voor verminderde nierfunctie

Gecontra-indiceerd bij ernstig nierfalen.

In aanwezigheid van factoren die vatbaar zijn voor een afname van de nierfunctie (ouderdom, toediening van diuretica, behandeling van hypertensie of hartfalen met ACE-remmers), vereist het gebruik van Allopurinol zorgvuldig medisch toezicht.

In geval van verminderde nierfunctie, moet de dosis van het medicijn worden verlaagd, omdat het risico op toxische effecten van het medicijn toeneemt.

Gebruik bij oudere patiënten

Oudere patiënten moeten altijd de laagst mogelijke klinisch effectieve dosis krijgen; houd altijd rekening met de mogelijkheid van verminderde nier- en / of leverfunctie.

Op oudere leeftijd vereist het gebruik van Allopurinol zorgvuldig medisch toezicht..

Toepassing bij kinderen

Kinderen jonger dan 14 jaar mogen geen Allopurinol voorgeschreven krijgen, met uitzondering van gevallen van cytostatische therapie van leukemie, enz., Kwaadaardige ziekten, evenals de behandeling van enzymaandoeningen.

speciale instructies

Allopurinol moet onmiddellijk worden stopgezet als er tekenen van een overgevoeligheidsreactie optreden..

Allopurinol is niet in alle gevallen van hyperurikemie geïndiceerd zonder klinische manifestaties.

Kinderen mogen geen allopurinol voorgeschreven krijgen, behalve in gevallen van secundaire hyperurikemie geassocieerd met kwaadaardige tumoren van het bloedsysteem en andere lokalisatie, evenals enkele disfuncties van enzymen.

Zorg tijdens de behandeling voor een overvloedige vochtinname. Het dagelijkse urinevolume moet minimaal 2 liter zijn met een neutrale of licht alkalische pH.

In aanwezigheid van factoren die vatbaar zijn voor een afname van de nierfunctie (ouderdom, toediening van diuretica, behandeling van hypertensie of hartfalen met ACE-remmers), vereist het gebruik van Allopurinol zorgvuldig medisch toezicht.

Aan het begin van de therapie wordt controle van de leverfunctie aanbevolen..

Het starten van allopurinol kan een acute jichtaanval veroorzaken. Om deze aanval te voorkomen, wordt aanbevolen om Allopurinol te combineren met een niet-steroïde ontstekingsremmend medicijn of dagelijkse colchicine in een dosis van 0,5-1 mg gedurende ten minste 1 maand van de eerste behandelingsperiode.

Als een jichtaanval optreedt tijdens het gebruik van Allopurinol, moet het medicijn met dezelfde doses worden voortgezet en moet een niet-steroïdaal ontstekingsremmend medicijn of colchicine worden gebruikt om de aanval te behandelen.

Bij zeer hoge urinezuurspiegels (kwaadaardige gezwellen en hun behandeling, Lesch-Nychen-syndroom) kan toediening van Allopurinol xanthine-afzetting in weefsels veroorzaken. Het risico op dit effect kan worden verminderd door voldoende vloeistoffen te drinken. In het geval van hematopoëse-stoornissen wordt aanbevolen het bloedbeeld regelmatig te controleren. Elke tablet van 100 mg bevat 5% mg lactose, waarmee rekening moet worden gehouden bij het formuleren van een dieet voor een patiënt met lactose-intolerantie. 300 mg tabletten zijn lactosevrij.

De mogelijkheid om voertuigen te besturen. In sommige gevallen kan het medicijn bijwerkingen veroorzaken zoals slaperigheid, duizeligheid en verminderd concentratievermogen. Daarom moet de arts de mate van beperking of verbod op het besturen van voertuigen en het werken met mechanismen voor elke patiënt afzonderlijk bepalen..

Overdosis

De meest voorkomende symptomen van overdosering: misselijkheid, braken, diarree

Behandeling: Geen specifiek antidotum bekend. Overdosering kan worden behandeld met toediening van vocht en voldoende urineafscheiding om de renale uitscheiding van allopurinol en zijn metabolieten te versnellen. Indien klinisch geïndiceerd, moet hemodialyse worden uitgevoerd.

Interacties tussen geneesmiddelen

Voorzichtigheid is geboden in combinatie met het volgende:

  • 6-mercaptopurine of azathioprine - door het metabolisme van deze geneesmiddelen te remmen, verhoogt allopurinol hun toxiciteit; daarom moeten de doses 6-mercaptopurine en azathioprine worden verlaagd tot 1/4 tot 1/3 van het normale niveau;
  • vidarabine (adenine arabinoside) - de halfwaardetijd van dit medicijn wordt verlengd;
  • cytostatica (cyclofosfamide, doxorubicine, bleomycine, procarbazine, mechloorethamine) - het risico op schade aan hematopoëtische organen neemt toe;
  • chloorpropamide - bij verminderde nierfunctie neemt het risico op langdurige hypoglykemie toe;
  • geneesmiddelen die de uitscheiding van urinezuur in de urine, sulfinpyrazone, probenecide of hoge doses salicylaten verhogen, omdat ze verhogen de uitscheiding van oxypurinol en kunnen dus het therapeutische effect van allopurinol verminderen;
  • theofylline en aminofylline, aangezien onderdrukking van hun metabolisme door allopurinol werd gevonden, vermoedelijk gemedieerd door remming van het xanthine-oxidase-enzym;
  • cyclosporine - een verhoging van de concentratie in bloedplasma en toxiciteit is mogelijk;
  • coumarinederivaten - in sommige gevallen is het mogelijk om hun anticoagulerende effect te verminderen;
  • ampicilline en amoxicilline - kunnen het risico op huidreacties verhogen.

Leveringsvoorwaarden van apotheken

Het medicijn wordt op recept verstrekt.

Bewaarcondities en periodes

100 mg tabletten: Bewaren beneden 30 ° C. 300 mg tabletten: Bewaren bij temperaturen onder 25 ° C. Buiten het bereik van kinderen bewaren!

Houdbaarheid is 5 jaar. Het medicijn kan niet worden gebruikt na de vervaldatum vermeld op de verpakking.

Allopurinol's analogen

Individuele intolerantie voor het medicijn dwingt ons te zoeken naar analogen van allopurinol, die een breed scala aan bijwerkingen heeft. Het dichtstbijzijnde structurele analoog is hypoxanthine.

Actie en analogen

Allopurinol verstoort de urinezuursynthese. Dit vermindert het zoutgehalte in urine en andere lichaamsvloeistoffen, wat nierstenen voorkomt. De kosten variëren van 58 tot 112 roebel voor een pakket van 10 stuks.

Analoge naamPrijsBijwerkingen van het medicijn
Hypoxanthine263.00-287.00 roebelHet wordt ook Azathioprine genoemd. Veroorzaakt bloedarmoede en trombocytopinia. Misselijkheid, braken, allergische huidreacties, verstoring van het maagdarmkanaal. Kwaadaardige tumoren zijn mogelijk.
AllupolRUB 254,00-274,00Aplasia van erytrocyten, deukopenie. Vasculitis, pericarditis en cardiale bradycardie. Verhoogt slaperigheid, verergert depressieve aandoeningen, verlaagt de aandacht en veroorzaakt hoofdpijn. Allergische reacties.
Alopron36,00-85,00 roebelMisselijkheid, braken, diarree, stomatitis, buikpijn, geelzucht, pericarditis, verhoogde bloeddruk, hoofdpijn, verlies van smaak, verminderde potentie, onvruchtbaarheid, bloedarmoede, jeuk.
Purinol36,00-47,00 roebelHuidreacties: allergieën, jeuk, roodheid. Duizeligheid en flauwvallen. Vasculitis. Leverfunctiestoornis, spierpijn, veranderingen in de bloedsamenstelling. Kan het effect van een jichtaanval veroorzaken.
Sanfipurol49,00–89,00 roebelDiarree, misselijkheid en braken, geelzucht, stomatitis, spierpijn, depressie en slaperigheid, nierfalen, bloedarmoede, huiduitslag, dermatitis, duizeligheid en hoofdpijn.

Alle analogen van allopurinol voor jicht hebben ongeveer dezelfde samenstelling, maar in verschillende doseringen en met kleine afwijkingen. Daarom zijn de bijwerkingen ongeveer hetzelfde. Hun manifestatie hangt af van de individuele kenmerken van het organisme. Alvorens een bepaald medicijn voor te schrijven, moet de behandelende arts zich vertrouwd maken met de medische geschiedenis van de patiënt en een keuze maken voor een of ander alternatief om het risico op bijwerkingen te verminderen..

Er zijn veel alternatieven voor allopurinol, maar het effect is identiek. Ze verminderen allemaal de urinezuursynthese om het risico op nier- en blaasstenen te verminderen. Elke analoog van Allopurinol heeft een genezend effect. De synthese van het enzym xanthine-oxidase, dat xanthine omzet in urinezuur, wordt verstoord. Hoe allopurinol vervangen bij nier- of leverfunctiestoornis? Azathioprine kan Allopurinol vervangen.

Allopurinol (Allopurinol)

Werkzame stof:

Inhoud

Farmacologische groep

Nosologische classificatie (ICD-10)

Samenstelling

Pillen1 tabblad.
werkzame stof:
allopurinol100,00 mg
hulpstoffen: sucrose (witte suiker) - 19,52 mg; aardappelzetmeel - 77,68 mg; magnesiumstearaat - 1,00 mg; voedselgelatine - 1,80 mg
Pillen1 tabblad.
werkzame stof:
allopurinol300,00 mg
hulpstoffen: lactosemonohydraat (melksuiker) - 49,00 mg; MCC - 20,00 mg; natriumcarboxymethylzetmeel (primogel) - 20,00 mg; voedselgelatine - 5,00 mg; magnesiumstearaat - 4,00 mg; colloïdaal siliciumdioxide (aerosil) - 2,00 mg

Wijze van toediening en dosering

Gemeenschappelijk voor beide doseringen

Binnen, na de maaltijden met ruim water, 1 keer per dag.

Als de dagelijkse dosis hoger is dan 300 mg of als symptomen van gastro-intestinale intolerantie worden waargenomen, moet de dosis worden verdeeld in verschillende doses..

Volwassenen. Om het risico op bijwerkingen te verminderen, wordt aanbevolen om allopurinol te gebruiken in een startdosis van 100 mg eenmaal per dag. Als deze dosis niet voldoende is om de concentratie van urinezuur in het bloedserum goed te verlagen, kan de dagelijkse dosis van het medicijn geleidelijk worden verhoogd totdat het gewenste effect is bereikt. Wees extra voorzichtig als uw nierfunctie verminderd is..

Als de dosis allopurinol elke 1-3 weken wordt verhoogd, moet de concentratie urinezuur in het bloedserum worden bepaald.

De aanbevolen dosis van het medicijn is 100-200 mg / dag voor milde ziekte; 300-600 mg / dag voor matige ernst; 600-900 mg / dag in ernstige gevallen. De maximale dagelijkse dosis is 900 mg.

Als bij het berekenen van de dosis wordt uitgegaan van het lichaamsgewicht van de patiënt, moet de dosis allopurinol 2 tot 10 mg / kg / dag zijn.

Kinderen en jongeren onder de 15 jaar. De aanbevolen dosis voor kinderen van 3 tot 10 jaar is 5-10 mg / kg / dag. Als de berekende dosis lager is dan 100 mg, moeten allopurinol 100 mg tabletten met breukstreep worden gebruikt. De aanbevolen dosis voor kinderen van 10 tot 15 jaar is 10-20 mg / kg / dag. De dagelijkse dosis van het medicijn mag niet hoger zijn dan 400 mg.

Allopurinol wordt zelden gebruikt bij pediatrische therapie. De uitzondering is maligne oncologische aandoeningen (vooral leukemie) en sommige enzymatische aandoeningen (bijvoorbeeld het Lesch-Nyhan-syndroom).

Nierfunctiestoornis. Aangezien allopurinol en zijn metabolieten door de nieren uit het lichaam worden uitgescheiden, kan een verminderde nierfunctie leiden tot retentie van het geneesmiddel en zijn metabolieten in het lichaam, gevolgd door een verlenging van de T1/2 van deze verbindingen uit bloedplasma.

Allopurinol en zijn derivaten worden door hemodialyse uit het lichaam verwijderd. Als hemodialysesessies 2-3 keer per week worden uitgevoerd, is het raadzaam om te bepalen of er moet worden overgeschakeld op een alternatief therapieschema - 300-400 mg allopurinol nemen onmiddellijk na het einde van de hemodialysesessie (het geneesmiddel wordt niet ingenomen tussen hemodialysesessies).

Monitoring aanbevelingen. Om de dosis van het medicijn aan te passen, is het noodzakelijk om de concentratie van urinezuurzouten in het bloedserum met optimale tussenpozen te beoordelen, evenals de concentratie van urinezuur en uraat in urine..

Tabletten, 100 mg (optioneel)

Oudere leeftijd. Aangezien er geen specifieke gegevens zijn over het gebruik van allopurinol bij de populatie van oudere patiënten, moet het geneesmiddel voor de behandeling van dergelijke patiënten worden gebruikt in de minimale dosis die een voldoende verlaging van de concentratie van urinezuur in het bloedserum garandeert. Bijzondere aandacht moet worden besteed aan aanbevelingen voor de selectie van de dosis van het geneesmiddel voor patiënten met een verminderde nierfunctie..

Nierfunctiestoornis. Bij ernstig nierfalen wordt aanbevolen om allopurinol te gebruiken in een dosis van minder dan 100 mg / dag of eenmalige doses van 100 mg te gebruiken met intervallen van meer dan een dag.

Als de omstandigheden de concentratie oxypurinol in het bloedplasma kunnen regelen, moet de dosis allopurinol zo worden gekozen dat het oxypurinolgehalte in het bloedplasma lager is dan 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Bij patiënten met een verminderde nierfunctie moet de combinatie van allopurinol met thiazidediuretica met uiterste voorzichtigheid worden uitgevoerd. Allopurinol moet worden gegeven in de laagste effectieve dosis met nauwgezette monitoring van de nierfunctie.

Leverfunctiestoornis. In geval van verminderde leverfunctie, moet de dosis van het medicijn worden verlaagd. In een vroeg stadium van de therapie wordt aanbevolen om laboratoriumparameters van de leverfunctie te controleren..

Aandoeningen die gepaard gaan met een verhoogd metabolisme van urinezuurzouten (bijvoorbeeld neoplastische ziekten, Lesch-Nyhan-syndroom). Voordat met therapie met cytotoxische geneesmiddelen wordt begonnen, wordt aanbevolen de bestaande hyperurikemie en / of hyperuricosurie te corrigeren met allopurinol. Voldoende hydratatie is van groot belang en draagt ​​bij aan het behoud van een optimale diurese en de alkalinisatie van urine, waardoor de oplosbaarheid van urinezuur en de zouten ervan toeneemt. De dosis allopurinol moet dicht bij de onderkant van het aanbevolen dosisbereik liggen.

Als een verminderde nierfunctie het gevolg is van de ontwikkeling van acute urinezuurnefropathie of andere nierpathologie, moet de behandeling worden voortgezet in overeenstemming met de hierboven gepresenteerde aanbevelingen (zie Nierfunctiestoornis). Deze maatregelen kunnen het risico op de opbouw van xanthine en urinezuur verminderen, wat het verloop van de ziekte bemoeilijkt..

Vrijgaveformulier

Tabletten, 100 mg. 10 tabblad. in een blisterverpakking van PVC-folie en aluminiumfolie voor verpakking. 5 blisters worden in een kartonnen doos geplaatst.

Tabletten, 300 mg. 10 tabblad. in een blisterverpakking van PVC-folie en aluminiumfolie voor verpakking. 3 of 5 blisterverpakkingen worden in een kartonnen doos geplaatst.

Fabrikant

JSC "Organic". 654034, Rusland, Kemerovo-regio, Novokuznetsk, sh. Kuznetskoe, 3.

Tel.: (3843) 994-222; fax: (3843) 994-200.

De naam van de organisatie die claims van consumenten accepteert: JSC "Organika", Rusland.

Publicaties Over Nefrose